CY5-睪酮（CY5-Testosterone） 是將近紅外熒光染料CY5通過化學(xué)鍵與睪酮偶聯(lián)而成的熒光標(biāo)記衍生物，保留了睪酮與雄激素受體（AR）結(jié)合的生物活性，同時(shí)賦予近紅外熒光示蹤能力，僅供科研使用，不可用于人體。

熒光特性

CY5屬于花菁素類近紅外染料，激發(fā)波長約649 nm，發(fā)射波長約670 nm，呈現(xiàn)深紅色熒光。近紅外波段處于生物組織光學(xué)窗口內(nèi)，組織穿透深度可達(dá)1至2 cm，且生物體內(nèi)自發(fā)熒光極弱，信噪比高，適合熒光顯微鏡、流式細(xì)胞儀及小動(dòng)物活體成像系統(tǒng)檢測(cè)。

化學(xué)結(jié)構(gòu)與連接方式

睪酮（C19H28O2，分子量288.42）為四環(huán)甾體骨架，含有3-酮基、17β-羥基等可修飾位點(diǎn)。CY5通常通過NHS酯或馬來酰亞胺等活性基團(tuán)，與睪酮分子上引入的羧基、氨基或巰基在溫和條件下形成穩(wěn)定共價(jià)鍵（酰胺鍵或硫醚鍵）。偶聯(lián)位點(diǎn)的選擇經(jīng)過優(yōu)化，確保不破壞睪酮與AR結(jié)合的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)，標(biāo)記后仍能高效結(jié)合受體并調(diào)控下游基因表達(dá)。

溶解性與外觀

整體水溶性較低，但可溶于DMSO、DMF、乙醇等有機(jī)溶劑，在含少量助溶劑的水相體系中可分散。外觀為暗紅色至紫紅色固體粉末。

穩(wěn)定性與保存

化學(xué)性質(zhì)較為穩(wěn)定，但需避免強(qiáng)酸、強(qiáng)堿或高溫環(huán)境，以防分子降解或熒光淬滅。CY5對(duì)光敏感，長時(shí)間強(qiáng)光照射會(huì)導(dǎo)致光漂白。建議-20℃冷藏、避光、干燥、密封保存，避免反復(fù)凍融。

主要應(yīng)用場景

一是雄激素受體研究。CY5-睪酮可結(jié)合AR后發(fā)生核轉(zhuǎn)位，利用熒光顯微鏡實(shí)時(shí)追蹤受體在胞質(zhì)與細(xì)胞核間的動(dòng)態(tài)轉(zhuǎn)運(yùn)過程，包括結(jié)合速度、核內(nèi)運(yùn)動(dòng)方式及循環(huán)利用等。

二是配體競爭與藥物篩選。CY5-睪酮作為標(biāo)記配體，待測(cè)小分子若能與AR結(jié)合，會(huì)競爭性取代CY5-睪酮，導(dǎo)致熒光偏振度改變或信號(hào)減弱。通過高通量檢測(cè)這種變化，可快速篩選抗雄激素藥物候選物。

三是細(xì)胞攝取與亞細(xì)胞定位。通過共聚焦顯微鏡觀察CY5-睪酮在細(xì)胞內(nèi)的分布，判斷其入胞路徑（被動(dòng)擴(kuò)散 vs 載體介導(dǎo)），并分析在不同細(xì)胞器中的積累特征。

四是納米載體評(píng)價(jià)。將CY5-睪酮負(fù)載于脂質(zhì)體、聚合物納米粒等遞送系統(tǒng)中，通過熒光信號(hào)監(jiān)測(cè)藥物的裝載效率、釋放動(dòng)力學(xué)及靶向性。

使用限制

僅供科研使用，不可用于人體。

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