CY5-卡托普利(CY5-Captopril)是一種熒光標記科研試劑,由近紅外熒光染料CY5與血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)卡托普利通過共價鍵偶聯而成,兼具藥物活性與熒光示蹤功能,僅限科研使用,不可用于人體或臨床。
基本信息
中文名:CY5-卡托普利
英文名:CY5-Captopril / cy5-captopril
純度:≥95%
規格:mg級(常見1mg / 5mg / 10mg),最小起訂量通常為1mg
儲存條件:-20℃ 避光、密封、干燥,惰性氣體保護
溶解性:溶于DMSO、DMF,難溶于水
外觀:通常為深紅色或紫色固體/凍干粉
用途:僅限科研,不可用于人體或臨床
組成與結構
卡托普利部分:化學名1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-丙酰基]-L-脯氨酸,分子式C?H??NO?S,分子量217.29,CAS號62571-86-2。分子中含巰基(-SH)和脯氨酸片段,巰基既是藥效團也是偶聯位點,標記后仍可能保留部分ACE抑制活性。卡托普利為白色或類白色結晶性粉末,熔點104~110℃,比旋度-126°至-132°。
CY5部分:花菁類近紅外熒光染料,最大吸收峰約646–650nm,發射峰約665–670nm,消光系數高、熒光亮、光穩定性好、組織穿透性強、背景熒光低。
偶聯方式:卡托普利的巰基或羧基與CY5的活性酯(如NHS酯或馬來酰亞胺)反應,形成穩定的共價鍵(硫醚鍵或酰胺鍵),偶聯鍵化學穩定性高,保留藥物骨架完整性。
主要用途
一、藥物遞送研究:偶聯到脂質體、納米粒、膠束等載體上,評估載藥效率、靶向性和體內分布。
二、ACE抑制機制研究:利用熒光信號追蹤卡托普利在細胞中的攝取動態及與ACE的結合/抑制過程,研究藥物-靶點相互作用。
三、體內藥物追蹤(ADME):利用近紅外熒光成像監測卡托普利在體內的吸收、分布、代謝和排泄。
四、小動物活體成像:近紅外穿透性強,適合深層組織藥物分布的無創監測。
操作注意事項
CY5和卡托普利均對光敏感,全程避光操作。建議現配現用,先用無水DMSO配成1–10mM儲備液再稀釋。避免反復凍融,佩戴防護手套和眼鏡。僅供科研使用,不可用于人體。
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