CY5-替米沙坦是將近紅外熒光染料 CY5 與降壓藥物替米沙坦(Telmisartan)通過共價鍵偶聯得到的熒光標記藥物探針,屬于科研用工具化合物,僅用于科學研究,不可用于人體。
中文名:CY5-替米沙坦
英文名:CY5-Telmisartan
熒光部分:CY5(激發約 649 nm,發射約 670 nm,近紅外波段)
藥物部分:替米沙坦(C??H??N?O?,分子量 514.63,AT1受體拮抗劑)
偶聯方式:替米沙坦的氨基或羧基與 CY5-NHS 酯/CY5-NH? 形成酰胺鍵
純度:通常 ≥95%
保存條件:-20℃ 避光保存,避免反復凍融
溶解性:一般溶于 DMSO,水中溶解度較低
近紅外熒光優勢:CY5 處于近紅外窗口,組織穿透深、背景熒光低,適合活體成像與深層組織觀測。
高信號強度:CY5 消光系數約 250,000 L/(mol·cm),光穩定性好,熒光顯微鏡或活體成像系統下信號清晰。
保留藥理活性:偶聯后仍保持與 AT1 受體的高親和力結合。替米沙坦對 AT1 的選擇性約為 AT2 的數千倍,且結合持久、難以逆轉。
藥物分布追蹤:實時觀察替米沙坦在細胞、組織、動物體內的分布與蓄積,揭示其組織靶向性。
藥代動力學研究(ADME):無創監測吸收、分布、代謝、排泄全過程,為優化給藥方案提供依據。
作用機制研究:通過亞細胞定位揭示替米沙坦與 AT1 受體的相互作用方式,深入理解其藥理分子機制。
靶向治療研究:與靶向分子偶聯后實現精準遞送,評估靶向效率與體內行為。
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