這是一種近紅外熒光標記的膽汁酸探針,由Cy5熒光染料與天然結合型膽汁酸甘氨鵝去氧膽酸(GCDCA)共價偶聯而成,兼具GCDCA的生理靶向性和Cy5的深層組織熒光追蹤能力。
全稱:Cy5-甘氨鵝去氧膽酸(Cy5-GCDCA)
連接方式:酰胺鍵(NHS ester法)或硫代脲鍵(異硫氰酸基法)
水溶性:25°C純水中 8–12 mg/100 mL,加0.05%吐溫-20后可達25–30 mg/100 mL
量子產率:0.29–0.37
組織穿透深度:8–12 mm(處于650–900 nm生物光學窗口)
生物活性保留:偶聯后GCDCA甾核結構完整,仍可與FXR、TGR5等膽汁酸受體結合,參與代謝調控。
光穩定性強:Cy5.5版本經結構優化,有效抵抗光漂白,長時間成像信號穩定。
兩親性:可在水溶液中形成納米膠束(粒徑35–65 nm,CMC約0.45 mmol/L),膠束態熒光猝滅率<4%。
肝膽靶向性:通過NTCP、BSEP等轉運蛋白被肝細胞特異性攝取,背景信號低。
膽汁酸腸肝循環追蹤:實時監測肝臟攝取→膽道排泄→腸道重吸收全過程。
肝膽系統深層成像:活體深層成像,適合小動物活體熒光成像。
膽汁酸代謝機制研究:結合qPCR檢測CYP7A1等,揭示負反饋調控——Cy5-GCDCA濃度升高時CYP7A1表達可下降60%–70%。
藥物遞送評估:偶聯到脂質體/納米顆粒表面,追蹤肝臟靶向效率。
熒光免疫與細胞染色:多色熒光染色、流式細胞術分析。
保存條件:-20°C避光、干燥、惰性氣體(氬氣/氮氣)保護。Cy5在光照和酸性環境下易降解,開瓶后建議分裝單次用量,避免反復凍融。
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