基本定義與結(jié)構(gòu)

CY5-雷帕霉素是將近紅外熒光染料CY5（花青素類）通過共價(jià)鍵標(biāo)記在雷帕霉素分子上的功能化復(fù)合物：

• 雷帕霉素：又名西羅莫司，是一種大環(huán)內(nèi)酯類天然產(chǎn)物，核心作用是抑制mTOR信號(hào)通路，具有免疫抑制、抗腫瘤、抗增殖等活性。

• CY5熒光標(biāo)記：通過NHS酯或異硫氰酸酯等活性基團(tuán)，與雷帕霉素的氨基/羥基偶聯(lián)，標(biāo)記過程不破壞雷帕霉素的核心活性結(jié)構(gòu)。

理化特性

• 熒光性能：激發(fā)波長(zhǎng)約640-650nm，發(fā)射波長(zhǎng)約660-670nm，屬于近紅外光譜區(qū)，組織穿透深度大、生物背景干擾小、光穩(wěn)定性強(qiáng)，適合活細(xì)胞和活體成像。

• 化學(xué)穩(wěn)定性：在生理pH環(huán)境下結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，非特異性結(jié)合低，細(xì)胞毒性與未修飾雷帕霉素相近。

• 形態(tài)與溶解性：外觀為紫紅色或深藍(lán)色固體，水溶性有限，可分散于緩沖液或含少量有機(jī)溶劑的體系中。

功能與應(yīng)用場(chǎng)景

1. 細(xì)胞水平研究

• 藥物機(jī)制解析：通過共聚焦顯微鏡實(shí)時(shí)觀察藥物在溶酶體、線粒體、細(xì)胞核等亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)的分布，揭示雷帕霉素的攝取、轉(zhuǎn)運(yùn)路徑及作用靶點(diǎn)。

• 耐藥機(jī)制研究：對(duì)比敏感細(xì)胞與耐藥細(xì)胞內(nèi)藥物的分布差異，探索mTOR通路突變或信號(hào)代償導(dǎo)致的耐藥原因。

• 免疫抑制可視化：直觀顯示藥物在T細(xì)胞、巨噬細(xì)胞等免疫細(xì)胞中的定位，闡明其抑制免疫活化的分子機(jī)制。

2. 動(dòng)物水平研究

• 活體成像追蹤：利用近紅外熒光信號(hào)無創(chuàng)監(jiān)測(cè)藥物在腫瘤、腎臟、心臟等器官的富集過程，實(shí)時(shí)獲取藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。

• 靶向治療評(píng)估：篩選mTOR通路高表達(dá)的腫瘤模型，評(píng)估藥物的靶向富集效果，為聯(lián)合用藥方案和劑量?jī)?yōu)化提供依據(jù)。

3. 藥物開發(fā)應(yīng)用

• 遞送體系驗(yàn)證：標(biāo)記納米載體、脂質(zhì)體或抗體偶聯(lián)藥物，通過熒光信號(hào)定量分析遞送效率，優(yōu)化靶向給藥系統(tǒng)。

• 高通量篩選：結(jié)合流式細(xì)胞術(shù)，快速篩選能增強(qiáng)雷帕霉素細(xì)胞攝取的化合物或載體材料。

產(chǎn)品信息

• 規(guī)格：常見50mg、100mg、250mg、500mg包裝，可按需定制。

• 儲(chǔ)存與使用建議：需低溫避光保存，開封后避免反復(fù)凍融，使用前充分溶解混勻。

關(guān)于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

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