FITC-替莫唑胺是將異硫氰酸熒光素(FITC)與抗腫瘤藥物替莫唑胺通過共價鍵結合形成的功能性復合物,兼具綠色熒光示蹤和抗腫瘤雙重活性,在腦膠質瘤等腫瘤的研究中具有重要價值。
替莫唑胺:口服二代烷化劑,屬于咪唑并四嗪類衍生物,能穿透血腦屏障,通過烷化DNA誘導腫瘤細胞凋亡,是腦膠質瘤的一線化療藥物。
FITC:常用的綠色熒光染料,激發波長約490nm,發射波長約520nm,熒光亮度高、檢測靈敏度高,且與生物分子偶聯后熒光性能穩定。
偶聯方式:由于替莫唑胺分子本身無氨基,需先通過化學修飾在其咪唑并四嗪環上引入氨基基團,再通過FITC的異硫氰酸酯基團與修飾后的氨基發生親核加成反應,形成硫脲鍵連接的偶聯產物。
雙重功能:同時保留替莫唑胺的抗腫瘤活性和FITC的綠色熒光示蹤能力
生物相容性:在水相及緩沖液中溶解性良好,便于細胞實驗和體內成像
信號穩定:熒光量子產率高達0.82,在生理溫度(37℃)和pH6.5-8.5范圍內熒光強度穩定
活性保留:對膠質瘤細胞的抑制活性與替莫唑胺接近,IC50值約為22μmol/L,FITC標記未顯著降低藥物效果
通過綠色熒光信號直觀觀察藥物進入腫瘤細胞的時間、在細胞核和細胞質中的分布規律,揭示藥物與DNA的結合位點及作用機制。
利用熒光成像觀察藥物在腫瘤組織和正常組織中的分布差異,評估藥物的腫瘤靶向性,為優化藥物劑量和給藥方式提供依據。
用于追蹤載藥納米粒、脂質體等在體內外的轉運和釋放過程,幫助優化遞送系統的結構設計,提升藥物的生物利用度。
通過熒光成像觀察藥物在耐藥細胞內的積累情況,研究腫瘤細胞的耐藥機制,如囊泡外排清除化療藥物等。
儲存條件:需在-20℃下避光密封保存,保質期為1年,避免反復凍融導致復合物降解
溶液配制:易溶于DMSO和甲醇,在PBS緩沖液中溶解度約0.6mg/mL,可形成穩定的溶液體系
使用范圍:僅用于科研用途,不能用于人體實驗或臨床治療
檢測設備:適用于熒光顯微鏡、激光共聚焦顯微鏡、流式細胞儀等設備檢測
純度:通常≥95%
包裝:常規規格為10mg、50mg、100mg,可定制
形態:黃色粉末狀
保質期:低溫避光條件下可保存1年
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