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MCE 國際站:2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) (disodium salt)
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-12885A
CAS:1638750-95-4
Synonyms:ADU-S100 disodium salt; MIW815 disodium salt; ML RR-S2 CDA disodium salt
純度:99.91%
存儲條件:-20°C,密封保存,避光防潮 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,避光防潮)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) disodium salt (ADU-S100 disodium salt) 是干擾素基因刺激物的激活劑 (STING),具有有效的抗腫瘤和免疫活性。
體外:2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 在 THP-1 人單核細胞中表現出比 CDA 更強的 I 型 IFN 產生。相反,二硫代混合鍵環狀二核苷酸 (CDN) 衍生物 (ML RR-CDA、ML RR-S2 CDG 和 ML RR-S2 cGAMP) 可有效激活所有五個 hSTING 等位基因,包括難治性 hSTINGREF 和 hSTINGQ 等位基因。與內源性 ML cGAMP 和 TLR3 激動劑 poly I:C 相比,2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 在摩爾當量基礎上誘導 IFN-β 和促炎細胞因子 TNF-α、IL-6 和 MCP-1 的最高表達。還發現 2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 可誘導小鼠骨髓巨噬細胞 (BMM) 中 STING 的聚集并誘導 TBK1 和 IRF3 的磷酸化。與 ML cGAMP[1] 相比,2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 誘導的 IFN-α 水平明顯更高。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 顯示出比內源性 ML cGAMP 更高的抗腫瘤控制效果。在 B16 荷瘤小鼠中對 2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 化合物進行了劑量反應試驗,確定了最佳抗腫瘤劑量水平,該劑量水平還可引發最大腫瘤抗原特異性 CD8+ T 細胞反應,并將長期生存率提高至 50%[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗:小鼠[1] WT C57BL/6 小鼠左側腹部接種 5×104 B16.F10 細胞(n=8)。當腫瘤體積為 100 mm3 時,小鼠接受三次 IT 劑量的 ML RR-S2 CDG(25 μg)、ADU-S100(50 μg)或 HBSS 作為對照。WT C57BL/6 小鼠左側腹部接種 5×104 B16.F10 細胞(n=5)。當腫瘤體積為 100 mm3 時,小鼠接受三次 IT 劑量的 ADU-S100(5、25、50 或 100 μg)或 HBSS 作為對照。WT C57BL/6 小鼠左側腹部接種 5×104 B16.F10 細胞(n=8)。當腫瘤體積為 100 mm3 時,他們接受三次 IT 劑量的 100 μg ADU-S100 或 HBSS 作為對照。治療在第 13、17 和 20 天進行,每周進行兩次腫瘤測量。結果以 Log-rank (Mantel-Cox) 檢驗 (A 和 C)[1] 的存活率顯示。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
細胞實驗:將冷凍保存的 hPBMC 解凍,將 1×106 個細胞/孔接種到 96 孔板中的 RPMI 培養基中,培養基中補充有 10% FBS、1% 非必需氨基酸、1% 青霉素/鏈霉素、L-谷氨酰胺、10 mM HEPES 緩沖液、1 mM 丙酮酸鈉、0.055 mM β-ME,溫度為 37°C,CO2 含量為 5%。用 10 μM ADU-S100 或 ML cGAMP 刺激細胞 6 小時,然后收集上清液。將上清液按 1:2 稀釋,并使用流式細胞儀微珠陣列 (CBA) Human Flex Set 測定 IFN-α 蛋白。使用 FACSVerse 流式細胞儀收集數據,并使用 FCAP 陣列軟件 [1] 進行分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:STING[1]
熱-銷產品:PEPA | Y15 | NS-1619 | Trimetazidine | Damulin B | MeTC7 | Polyphyllin I | Secoisolariciresinol diglucoside | SKI II | Lidocaine
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Corrales L, et al. Direct Activation of STING in the Tumor Microenvironment Leads to Potent and Systemic Tumor Regression and Immunity. Cell Rep. 2015 May 19;11(7):1018-30.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨-家化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
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