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Sobetirome

MCE 國際站：Sobetirome

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14823

CAS：211110-63-3

Synonyms：GC-1; QRX-431

純度：99.91%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Sobetirome (GC-1) 是一種甲狀腺激素受體 β (TRβ) 激動劑，Sobetirome可選擇性結合到TRβ-1，EC50 為 0.16 μM。

生物活性：Sobetirome (GC-1) 是一種甲狀腺激素受體 β (TRβ) 特異性激動劑，可選擇性結合 TRβ-1，EC_{50< /sub>} 為 0.16 μM^[1]。 IC50 和目標：EC50：0.16 μM (TRβ-1)、0.58 μM (TRα-1)^[1] 體內： Sobetirome ( GC-1) 是一種甲狀腺激素受體 β (TRβ)- 和肝攝取選擇性激動劑。 Sobetirome (48 nmol/kg) 降低甲狀腺功能正常小鼠的高密度脂蛋白 (HDL) 膽固醇和極低密度脂蛋白 (VLDL) 甘油三酯水平。 Sobetirome 可降低高膽固醇血癥小鼠的 HDL 膽固醇和甘油三酯水平。 Sobetirome 在高膽固醇血癥小鼠中增加肝臟 HDL 受體并刺激膽汁酸合成^[2]。用 10× Sobetirome (GC-1) 治療導致脂肪量僅增加 21% (1.7 g)，而用 20× Sobetirome (GC-1) 治療導致脂肪量減少 20% (1.3 g) ^[3]。

體內：Sobetirome (GC-1) 是一種甲狀腺激素受體 β (TRβ) 和肝臟攝取選擇性激動劑。Sobetirome (48 nmol/kg) 可降低甲狀腺功能正常的小鼠的高密度脂蛋白 (HDL) 膽固醇和極低密度脂蛋白 (VLDL) 甘油三酯水平。Sobetirome 可降低高膽固醇血癥小鼠的 HDL 膽固醇和甘油三酯水平。Sobetirome 可增加高膽固醇血癥小鼠的肝臟 HDL 受體并刺激膽汁酸合成[2]。使用 10× Sobetirome (GC-1) 治療僅導致脂肪量增加 21% (1.7 g)，而使用 20× Sobetirome (GC-1) 治療會導致脂肪量減少 20% (1.3 g)[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 118 只 3 月齡雄性 C57BL/6 小鼠飼養在標準條件下，可自由飲水和進食正常食物。將 3,5,3′-三碘-L-甲狀腺原氨酸 (T3) 或 Sobetirome 溶于 20% DMSO 或丙二醇中，每天上午 9:00 腹腔注射一次，連續 8 天；對照組接受載體治療。在一項實驗中，九組（每組六只）小鼠分別接受載體或每天 5.4、24、48 和 97 nmol/kg 的 T3 或 Sobetirome 治療。最-低劑量的 T3 可誘導甲狀腺功能減退小鼠的甲狀腺功能正常。在另一項實驗中，一組（每組七只）小鼠未接受任何額外補充劑；三組（每組七只）小鼠接受 10% 玉米油和 2% 膽固醇（膽固醇飲食）；三組（每組七只）小鼠接受 10% 玉米油、2% 膽固醇和 0.5% 膽酸（膽酸飲食）。在本實驗中，小鼠接受載體、97 nmol/kg/天 Sobetirome 或 T3 治療。處死前 5 小時禁食。在輕度異氟烷麻醉下通過心臟穿刺抽血。通過頸椎脫臼殺死動物。立即將肝臟冷凍在液氮中。為了分析膽汁酸排泄情況，三組各五只喂食的小鼠接受載體、48 nmol/kg/天 Sobetirome 或 T3 治療 5 天。在治療前 24 小時和實驗最后 24 小時按組收集糞便。大鼠[3] 將雌性 Wistar 大鼠隨機分成五組（每組 n=8）：(i)對照組，用生理鹽水治療；(ii)10× T3，每天用 3 μg T3/100 g 體重（BW）治療，相當于 T3 生理劑量的十倍； (iii)20× T3，用之前 T3 劑量的兩倍治療（每天 6 μg T3/100 g 體重 (BW)）；(iv)10× Sobetirome，每天用 1.5 μg Sobetirome/100 g BW 治療和 (v)20× Sobetirome，每天用 3 μg Sobetirome/100 g BW 治療。后兩組分別用等摩爾劑量的 10× T3 和 20× T3 Sobetirome 治療。Sobetirome 的等摩爾劑量是根據 T3（摩爾質量=651）和 Sobetirome（摩爾質量=328.4）的分子量計算出來的。將 T3 溶解在 40 mM NaOH 中，將 Sobetirome 溶解在 DMSO 中，濃度為 1 mg/mL；然后將 T3 或 Sobetirome 稀釋在鹽水中，每天腹腔注射體重每周測量三次。體長（從鼻子到尾巴根部）在實驗期結束時確定。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 0.16 μM (TRβ-1), 0.58 μM (TRα-1)[1]

熱-銷產品：AZD0156  | 7,8-Dihydroxyflavone  | Mitoxantrone  | Octreotide (acetate)  | (Z)-Ligustilide

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參考文獻：

[1]. Gierach I, et al. Bacterial biosensors for screening isoform-selective ligands for human thyroid receptors α-1 and β-1. FEBS Open Bio. 2012 Aug 15;2:247-53.
[2]. Johansson L, et al. Selective thyroid receptor modulation by GC-1 reduces serum lipids and stimulates steps of reverse cholesterol transport in euthyroid mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jul 19;102(29):10297-302.
[3]. Villicev CM, et al. Thyroid hormone receptor beta-specific agonist GC-1 increases energy expenditure and prevents fat-mass accumulation in rats. J Endocrinol. 2007 Apr;193(1):21-9.