MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

SBI-797812

MCE 國際站：SBI-797812

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-126255

CAS：2237268-08-3

純度：99.74%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SBI-797812 是一種口服有效的煙酰胺磷酸核糖基轉移酶 (NAMPT) 激活劑。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 轉變，增加 NAMPT 對 ATP 的親和力，穩定磷酸化 NAMPT，促進焦磷酸鹽副產物的消耗，并減弱 NAD+ 的反饋抑制。SBI-797812 增加細胞內 NMN，并提高小鼠肝臟內 NAD+ 水平。

生物活性：SBI-797812 是一種具有口服活性的煙酰胺磷酸核糖基轉移酶 (NAMPT) 激活劑。 SBI-797812 將 NAMPT 轉變為 NMN 形成，增加 NAMPT 對 ATP 的親和力，穩定磷酸化 NAMPT，促進焦磷酸副產物的消耗，以及鈍化 NAD⁺ 的反饋抑制。 SBI-797812 在小鼠^[1][2] 中增加細胞內煙酰胺單核苷酸 (NMN) 并提高肝臟 NAD⁺。 IC50 和目標：NAMPT^[1] 體外： SBI-797812（0-4 μM；4 小時）以一定劑量激活 NAMPT EC₅₀ 值為 0.37 μM，并且（1 μM，2 μM；1 h）增加細胞中 NAMPT 介導的 NMN^[1]。
SBI-797812（2 μM；1 或 4 小時）發揮需要 ATP (2 mM)^[1] 的 NAMPT (30 nM) 激活作用。
SBI-797812（5 μM；2 小時) 影響 PP (20 μM) 消耗和 pHisNAMPT 反應性^[1]。
SBI-797812（0.4、2、10 μM；4 小時）增加煙酰胺單核苷酸 (NMN) 的水平和NAD⁺ 在 A549 人肺癌細胞以及人或小鼠原代肌管中的濃度為 10 μM^[1]。
SBI-797812，作為 NRAMPT 激活劑NAMPT 是衰老/衰老過程中 NAD⁺ 補救途徑中的限速酶^[2]。
體內： SBI-797812（10 mg/kg；ip 或 op；單劑量）通過腹膜內注射顯示高血漿暴露，C< sub>max 值為 3297?ng/mL，8.2?μM^[1]。
SBI-797812（20 mg/kg；知識產權;單劑量;給藥后 2?h 測量）顯著增加小鼠肝臟中的 NAD^+[1]。

體外：SBI-797812 (0-4 μM；4 h) 以劑量依賴性方式激活 NAMPT，EC50 值為 0.37 μM，并且 (1 μM，2 μM；1 h) 增加 NAMPT-細胞中介導的 NMN[1]。 SBI-797812 (2 μM；1 或 4 小時) 發揮需要 ATP (2 mM) 的 NAMPT (30 nM) 激活[1]。 SBI-797812 (5 μM；2 小時) 影響 PP (20 μM) 消耗和 pHisNAMPT 反應性[1]。 SBI-797812 (0.4，2，10 μM；4 h) 在 10 μM 時增加 A549 人肺癌細胞以及人或小鼠原代肌管中煙酰胺單核苷酸 (NMN) 和 NAD+ 的水平[1]。 SBI-797812 作為NRAMPT激活劑在持續的衰老促進中發揮作用，而NAMPT是衰老/衰老過程中NAD+補救途徑中的限速酶[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：SBI-797812 (10 mg/kg；ip 或 op；單劑量) 通過腹膜內注射顯示高血漿暴露，Cmax 值為 3297 ng/mL，8.2 μM[1]。 SBI-797812 (20 mg/kg；腹腔注射；單劑量；給藥后 2 小時測量) 顯著增加小鼠肝臟中的 NAD+[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：NAMPT[1]

熱-銷產品：Belimumab  | SR1078  | Sulfo-SMCC (sodium)  | 5β-Cholanic acid  | Carbidopa

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Gardell SJ , et al. Boosting NAD+ with a small molecule that activates NAMPT. Nat Commun. 2019 Jul 19;10(1):3241.
[2]. Khaidizar FD, et al. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase as a Key Molecule of the Aging/Senescence Process. Int J Mol Sci. 2021 Apr 2;22(7):3709.