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Osimertinib-d6

MCE 國際站：Osimertinib-d6

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15772S

CAS：1638281-44-3

中文名稱：奧斯替尼 d6

Synonyms：AZD-9291-d6; Mereletinib-d6

純度：99.97%

存儲條件：4°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Osimertinib-d6 是氘標記的 Osimtinib。 Osimtinib 是一種共價結合、具有口服活性、不可逆和突變的選擇性的 EGFR 抑制劑，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解決了肺癌 T790M 突變介導的 EGFR 抑制劑耐藥。

生物活性：Osimertinib D6 (AZD-9291 D6) 是一種氘標記的 osimertinib。 Osimertinib 是一種共價、具有口服活性、不可逆和突變選擇性 EGFR 抑制劑，對 L858R 的表觀 IC₅₀ 分別為 12 nM 和 1 nM針對 L858R/T790M。奧希替尼克服了肺癌中 T790M 介導的對 EGFR 抑制劑的耐藥性^[1]。 體外奧希替尼 (AZD9291)（0-10 μM；72 小時）顯著抑制細胞增殖，IC₅₀ 分別為 41、26、分別為 41 和 31 nM^[2]。
奧希替尼（0-10 μM；72 小時）抑制細胞增殖（攜帶 T790M 突變的 Ba/F3 細胞，外顯子 19del+T790M，或 L858R+T790M)，IC₅₀ 分別為 6、7 和 74 nM^[2]。
Osimertinib（0-10 μM；72 小時）抑制攜帶 EGFR 外顯子 20 插入突變的 Ba/F3 細胞（A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH) 的 IC₅₀ 范圍為 16-701 nM )、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 細胞) ^[2]。
奧希替尼在兩種致敏突變體中均表現(xiàn)出高水平的表型效力（平均 IC_{50）和 T790M（H1975 和 PC-9VanR 中的平均 IC50 分別為 11 和 40 nM）EGFR 細胞系。奧希替尼對野生型 EGFR 的活性要低得多（Calu3 和 H2073 中的平均 IC50 分別為 650 和 461 nM）^[1]。
奧希替尼（0.1 μM；48 小時）誘導 Ba/F3 細胞凋亡（EGFR 外顯子 19del+T790M、EGFR L858R+T790M 的凋亡率分別為 40.9% 和 90%）^[2]。 體內：奧希替尼（0.1-25 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 14 天）在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 ( L858R/T790M) 腫瘤異種移植模型^[1]。}

體外：奧希替尼 (AZD9291) (0-10 μM; 72 小時) 顯著抑制細胞增殖，IC50 分別為 41、26、41 和 31 nM[2]。奧希替尼 (0-10 μM; 72 小時) 抑制細胞增殖 (含有 T790M 突變、外顯子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 細胞)，IC50 分別為 6、7 和 74 nM[2]。奧希替尼 (0-10 μM; 72 小時) 抑制攜帶 EGFR 外顯子 20 插入突變的 Ba/F3 細胞 (A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 細胞的 IC50 范圍為 16-701 nM) [2]。奧希替尼在敏感突變體 (PC-9 中的平均 IC50 為 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 中的平均 IC50 分別為 11 和 40 nM) EGFR 細胞系中均表現(xiàn)出高水平的表型效力。奧希替尼對野生型 EGFR 的活性要小得多（在 Calu3 和 H2073 中平均 IC50 分別為 650 和 461 nM）[1]。奧希替尼（0.1 μM；48 小時）誘導 Ba/F3 細胞凋亡（在 EGFR 外顯子 19del+T790M 和 EGFR L858R+T790M 中凋亡率分別為 40.9% 和 90%）[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：奧希替尼（0.1-25 mg/kg；口服；每日一次，共 14 天）在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 腫瘤異種移植模型中均誘導顯著的劑量依賴性消退[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.
[2]. [2]Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.