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Palbociclib

MCE 國際站：Palbociclib isethionate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0065

CAS：827022-33-3

中文名稱：帕布昔利布雜質74

Synonyms：帕博西尼羥乙-基磺酸鹽; PD 0332991 isethionate

純度：99.99%

存儲條件：4°C,密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一種具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 選擇性抑制劑，IC50 值分別為 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 對癌細胞具有抗增殖活性，并誘導其細胞周期阻滯，可用于 HR 陽性和 HER2 陰性乳腺癌，以及肝細胞癌的相關研究。

生物活性：Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一種具有口服活性的選擇性 CDK4 和 CDK6 抑制劑，IC₅₀ 值為 11 和分別為 16 納米。 Palbociclib isethionate 具有*的抗增殖活性，可誘導癌細胞細胞周期停滯，可用于 HR 陽性和 HER2 陰性乳腺癌和肝細胞癌的研究^{[1] [3][4]}。 IC50 和目標：IC50：11 nM (CDK4)、16 nM (CDK6)^[1] 體外： Palbociclib 二鹽-酸鹽 (0-1 μM, 24 h) 抑制 MDA-MB-435 細胞中 Ser⁷⁹⁵ 位點的 Rb 磷酸化，IC₅₀ 值為 0.063 μM，對兩種 Ser⁷⁸⁰ 和 Ser⁷⁹⁵ 在 Colo-205 結腸癌中的磷酸化^[1].
Palbociclib dihydrochloride (0-10 μM, 24 h)僅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 細胞^[1]。
Palbociclib dihydrochloride（500 nM，7 天）增加 MDA 中同源基因（H2d1、H2k1 和 B2m）的表達-MB-453 和 MDA-MB-361 細胞^[2].
Palbociclib dihydrochloride（0-1 μM，6 天）抑制多種 luminal ER 陽性細胞和 HER2-細胞的生長擴增的乳腺癌細胞系，IC_{50 值范圍為 4 nM 至 1 μM^[3]。
Palbociclib dihydrochloride（0-1 μM，3 天）抑制人肝癌細胞株增殖的IC50 值范圍從 0.01 μM 到 3.49 μM，并誘導可逆的細胞周期停滯^[4]。 體內：Palbociclib isethionate（口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持續 14 天）可使腫瘤快速消退并延緩腫瘤生長^{[1]< /sup>.
Palbociclib isethionate（口服給藥，90 mg/kg，每日一次，持續 12 天）減少無腫瘤小鼠脾臟和淋巴結中的 Treg 數量和 Treg:CD8 比率，證明腫瘤非依賴性作用[2].
Palbociclib isethionate（口服給藥，100 mg/kg，每日一次，持續 1 周）在基因工程肝癌鑲嵌小鼠模型中具有有效的抗腫瘤作用[4 ]。}}

體外：Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-1 μM，24 h) 抑制 MDA-MB-435 細胞中 Ser795 位點的 Rb 磷酸化，IC50 值為 0.063 μM，并獲得類似的結果對 Colo -205 結腸癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影響[1]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-10 μM，24 小時) 僅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 細胞[1]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (500 nM，7 天) 增加同源基因的表達 (H2d1、H2k1，和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 細胞中[2]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-1 μM，6 天) 抑制幾種管腔 ER-陽性和 HER2 擴增的乳腺癌細胞系，IC50 值范圍為 4 nM-1 μM[3]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌細胞系的增殖，IC50 值范圍為 0.01 μM 至 3.49 μM，并誘導可逆的細胞周期停滯[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Palbociclib isethionate isethionate (口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持續 14 天) 可使腫瘤快速消退并延緩腫瘤生長[1]。 Palbociclib isethionate isethionate (口服，90 mg/kg kg，每日一次，持續 12 天) 減少無腫瘤小鼠脾臟和淋巴結中的 Treg 數量和 Treg：CD8 比率，證明了腫瘤非依賴性效應[2]。 Palbociclib isethionate isethionate (口服給藥，100 mg/kg，每日一次，持續 1 周) 在肝癌基因工程鑲嵌小鼠模型中具有有效的抗腫瘤作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Cdk4/cyclin D3 9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1 11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2 16 nM (IC50) DYRK1A 2000 nM (IC50) MAPK 8000 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.
[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.
[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.
[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.