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4-P-PDOT

MCE 國際站：4-P-PDOT

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100609

CAS：134865-74-0

純度：99.80%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：4-P-PDOT 是一種有效的，選擇性的和親和性的褪黑激素受體 (MT2) 拮抗劑。4-P-PDOT 對 MT2 的選擇性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可顯著抵消褪黑激素介導的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 結合活性)。

生物活性：4-P-PDOT 是一種有效的、選擇性的和親和的 Melatonin receptor (MT2) 拮抗劑。 4-P-PDOT 對 MT2 的選擇性比 MT1 高 300 倍以上。 4-P-PDOT 顯著抵消褪黑激素介導的抗氧化作用（GSH/GSSG 比率、磷酸化 ERK、Nrf2 核易位、Nrf2 DNA 結合活性）^[1][2][3][4]。 IC50 和靶標：MT2 受體^[1] 體外：在 CHO-mt1 細胞中，氨基四氫萘 4-P-PDOT (10 mM) 具有對毛喉素刺激的環 AMP 水平沒有影響，無論是單獨使用，還是在褪黑激素存在的情況下。相反，在 CHO-MT2 細胞中，4-P-PDOT 是一種激動劑，對毛喉素刺激的環 AMP 產生濃度依賴性抑制，pEC₅₀ 值為 8.72，內在活性為 0.86<支持>[1]。 體內： 4-P-PDOT（0.5-1.0 mg/kg；靜脈注射；klotho 突變小鼠）治療顯著逆轉介導的抗氧化作用通過褪黑激素。并顯著逆轉這些 GSH 相關參數水平的變化。 4-P-PDOT 治療顯著逆轉褪黑激素治療的 klotho 突變小鼠的記憶功能。 4-P-PDOT 還抵消了褪黑激素介導的衰減，以響應 klotho 突變小鼠海馬中磷酸化 ERK 表達、Nrf2 核轉位、Nrf2 DNA 結合活性和 GCL mRNA 表達的減少^[2]。

體外：在 CHO-mt1 細胞中，氨基四氫萘 4-P-PDOT (10 mM) 對毛喉素刺激的環 AMP 水平沒有影響，無論是單獨使用還是在褪黑激素存在的情況下。相反，在 CHO-MT2 細胞中，4-P-PDOT 是一種激動劑，對毛喉素刺激的環 AMP 產生濃度依賴性抑制，pEC50 值為 8.72，內在活性為 0.86[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：4-P-PDOT（0.5-1.0 mg/kg；靜脈注射；klotho突變小鼠）治療可顯著逆轉褪黑激素介導的抗氧化作用。并顯著逆轉這些 GSH 相關參數水平的變化。 4-P-PDOT 治療顯著逆轉褪黑素治療的 klotho 突變小鼠的記憶功能。 4-P-PDOT 還可以抵消 Melatonin 介導的信號衰減，該信號是 klotho 突變小鼠海馬中磷酸化 ERK 表達、Nrf2 核易位、Nrf2 DNA 結合活性和 GCL mRNA 表達降低的反應[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：MT2

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參考文獻：

[1]. Dubocovich ML. Melatonin receptors: are there multiple subtypes? Trends Pharmacol Sci. 1995 Feb;16(2):50-6.
[2]. hin EJ, et al. Melatonin attenuates memory impairment induced by Klotho gene deficiency via interactive signaling between MT2 receptor, ERK, and Nrf2-related antioxidant potential. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec 30;18(6). pii: pyu105.
[3]. Christopher Browning, et al. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt1 and MT2 receptors. British Journal of Pharmacology (2000) 129, 877-886.
[4]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.
[5]. Roberto Pariente, et al. Participation of MT3 melatonin receptors in the synergistic effect of melatonin on cytotoxic and apoptotic actions evoked by chemotherapeutics. Cancer Chemother Pharmacol. 2017 Nov;80(5):985-998.