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Epothilone B

MCE 國際站：Epothilone B

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17029

CAS：152044-54-7

中文名稱：埃博霉素 B

Synonyms：埃博霉素B; EPO 906; Patupilone

純度：99.91%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Epothilone B是微管穩(wěn)定劑，Ki 為0.71 μM。 它通過與αβ-微管蛋白異二聚體亞基結(jié)合而起作用，導(dǎo)致αβ-微管蛋白解離的減少。

生物活性：Epothilone B 是一種微管穩(wěn)定劑，K_i 為 0.71μM。它通過與 αβ-微管蛋白異二聚體亞基結(jié)合而起作用，從而導(dǎo)致 αβ-微管蛋白解離減少。 IC50 和靶標(biāo)：EC0.01：1.8 μM（微管/微管蛋白）^[1] 體外： Epothilone B 抑制 HCT116 細(xì)胞，IC<在 hct-116="" 0.8="" nm="" sub="">50^[1]。 Epothilone B (Patupilone) 是一種微管 (MT) 靶向劑。 MTT 細(xì)胞增殖試驗表明，處理 72 小時后，Epothilone B 有效抑制細(xì)胞生長，IC₅₀ 為 6 nM，濃度≤1 nM 時無細(xì)胞毒性。 Epothilone B 在 1 nM 的非細(xì)胞毒性濃度下顯著抑制 transwell 細(xì)胞遷移，在 10 nM 時效果更明顯^[2]。 Epothilone B (Patupilone) 是一種新型、非紫杉烷類相關(guān)且無神經(jīng)毒性的微管穩(wěn)定劑，可用于人髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞系。 Epothilone B 降低 D341 細(xì)胞系的增殖活性，IC₅₀ 為 0.53 nM；在 D425Med 細(xì)胞系中，IC₅₀ 為 0.37 nM；在 DAOY 細(xì)胞系中，IC₅₀ 為 0.19 nM。在 D341Med 細(xì)胞系中，Epothilone B 對克隆形成存活的影響在 Epothilone B 的劑量范圍內(nèi)與增殖活性和活力水平相似（IC₅₀，0.50-0.75 nM）。然而，在 Epothilone B（IC₅₀，30 pM）濃度降低 10 倍時，D425Med 和 DAOY 細(xì)胞的克隆形成性已經(jīng)大大降低。這些結(jié)果總體上表明 Epothilone B 對不同的髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞系具有高效作用^[3]。 體內(nèi)單獨使用埃坡霉素 B (Patupilone) 或電離輻射治療會導(dǎo)致超過 10 天的部分腫瘤生長抑制，而聯(lián)合治療會產(chǎn)生強烈的超加性腫瘤生長控制，在隨訪期間腫瘤完-全消退（P<0.005，電離輻射或埃坡霉素 B 單獨與聯(lián)合治療相比）^[3]。

體外：Epothilone B 在 HCT-116 細(xì)胞系細(xì)胞毒性試驗中抑制 HCT116 細(xì)胞，IC50 為 0.8 nM[1]。Epothilone B (Patupilone) 是一種微管 (MT) 靶向劑。MTT 細(xì)胞增殖試驗表明，處理 72 小時后，Epothilone B 有效抑制細(xì)胞生長，IC50 為 6 nM，而濃度≤1 nM 則無細(xì)胞毒性。Epothilone B 在 1 nM 的非細(xì)胞毒性濃度下顯著抑制細(xì)胞遷移，在 10 nM 時效果更明顯[2]。Epothilone B (Patupilone) 是一種新型、非紫杉烷相關(guān)、無神經(jīng)毒性的人類髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞系微管穩(wěn)定劑。 Epothilone B 降低了 D341 細(xì)胞系的增殖活性，IC50 為 0.53 nM；降低了 D425Med 細(xì)胞系的增殖活性，IC50 為 0.37 nM；降低了 DAOY 細(xì)胞系的增殖活性，IC50 為 0.19 nM。在 D341Med 細(xì)胞系中，Epothilone B 對克隆形成存活率的影響與增殖活性和生存力水平相似（IC50，0.50-0.75 nM）。然而，在 Epothilone B 濃度降低 10 倍（IC50，30 pM）時，D425Med 和 DAOY 細(xì)胞的克隆形成性已經(jīng)大大降低。這些結(jié)果總體表明，Epothilone B 對不同的髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞系具有很強的效力[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：單獨使用埃博霉素 B (Patupilone) 或電離輻射治療可在 10 天內(nèi)部分抑制腫瘤生長，而聯(lián)合治療可發(fā)揮超-強的腫瘤生長控制作用，并在隨訪期內(nèi)腫瘤完-全消退 (P[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 將 D425Med 細(xì)胞（6×106）皮下注射到 4-6 周齡無胸腺裸鼠背部。根據(jù)公式 (L×l2)/2，用卡尺測量腫瘤長度 (L) 和寬度 (l) 來確定腫瘤體積。在開始治療前，讓腫瘤膨脹至 200 mm3（±10%）的體積。使用定制的屏蔽裝置，在室溫下，使用 Gulmay 200 kV X 射線裝置以 100 cGy/min 連續(xù) 3 天對小鼠進行 3×3 Gy 的嚴(yán)格局部區(qū)域放射治療。在第一次電離輻射治療前 24 小時（治療第 0 天；每組 n=5）靜脈內(nèi)注射埃博霉素 B（2 mg/kg；溶于 30% PEG-300/70% 鹽水中）。每天監(jiān)測腫瘤生長情況。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實驗：人類膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞（U87MG，ATCC）通常在 37°C 和 5% CO2 的 EMEM 培養(yǎng)基中培養(yǎng)，培養(yǎng)基中含有 NEAA，含有 10% 胎牛血清、2 mM 谷氨酰胺、1% 青霉素和鏈霉素。U87MG 細(xì)胞傳代次數(shù)不超過 15 次。細(xì)胞接種在 96 孔板中（5000 個細(xì)胞/孔）。24 小時后，用 Epothilone B 處理細(xì)胞。使用 MTT 細(xì)胞增殖測定法 [2] 測量藥物處理 72 小時后 U87MG 細(xì)胞的生長抑制情況。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實驗：在細(xì)胞質(zhì)細(xì)胞提取物中測定 Asp-Glu-Val-Asp (DEVD)ase 活性。用濃度逐漸增加的 Epothilone B (Patupilone) 處理細(xì)胞 6、12、24 和 48 小時。然后用胰蛋白酶/EDTA 收獲細(xì)胞，離心，并用預(yù)冷的 PBS 清洗。將細(xì)胞沉淀懸浮于 5 倍體積的預(yù)冷緩沖液 A（20 mM HEPES-KOH [pH 7.5]、10 mM KCl、1.5 mM MgCl2、1 mM EDTA 鈉、1 mM EGTA 鈉、1 mM 二硫蘇糖醇 [DDT]、250 mM 蔗糖和 0.1 mM 苯甲基磺-酰氟 [PMSF]，并添加蛋白酶抑制劑 [5 mg/mL 胃蛋白酶抑制劑 A、10 mg/mL 亮抑酶肽、2 mg/mL 抑肽酶、2 mg/mL DTT 和 1 mM PMSF]）。在冰上孵育 15 分鐘后，通過凍融破碎細(xì)胞。將細(xì)胞裂解物在 4°C 下以 1000g 離心 10 分鐘，然后將上清液在 100 000g 下進一步離心 30 分鐘。將所得上清液（S-100 級分）儲存在 ?80°C 下。為了測定 caspase 3 樣活性，將來自 S-100 級分的 75 μg 蛋白質(zhì)與比色 caspase 3 底物 N-乙酰-Asp-Glu-Val-Asp 對硝基苯胺（100 mM；Ac-DEVD-pNA）和 1 mM dATP 在 37°C 下孵育，最終體積為 120 μL。使用 GenTec 分光光度計 [3] 在 405 nm 處監(jiān)測 caspase 底物的裂解。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC0.01: 1.8 μM (Microtubule/Tubulin)[1]

熱-銷產(chǎn)品：Hoechst 33342  | Spermidine  | Iptacopan (hydrochloride)  | NAI-N3  | Abatacept

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Regueiro-Ren A, et al. Synthesis and biological activity of novel epothilone aziridines. Org Lett. 2001 Aug 23;3(17):2693-6.
[2]. Pagano A, et al. Epothilone B inhibits migration of glioblastoma cells by inducing microtubule catastrophes and affecting EB1 accumulation at microtubule plus ends. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 15;84(4):432-43.
[3]. Oehler C, et al. The microtubule stabilizer patupilone (epothilone B) is a potent radiosensitizer in medulloblastoma cells. Neuro Oncol. 2011 Sep;13(9):1000-10.