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2-MPPA

MCE 國際站：2-MPPA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103345

CAS：254737-29-6

Synonyms：GPI-5693

純度：≥98.0%

存儲條件：純品 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：2-MPPA (GPI-5693) 是一種具有口服活性的、選擇性的谷氨酸羧肽酶 II (GCP II; PSMA) 抑制劑，IC50 值為 90 nM。

生物活性：2-MPPA (GPI-5693) 是一種具有口服活性和選擇性的谷氨酸羧肽酶 II (GCP II; PSMA) 抑制劑，IC₅₀ 為90 納米^[1][2]。 IC50 和目標：IC₅₀：90 nM (GCP II)^[2] 體內： 2-MPPA (10、30 或 100 mg/kg) 以劑量依賴的方式顯著減弱 Dizocilpine (HY-15084B) (0.1 mg/kg) 誘導的小鼠前脈沖抑制 (PPI) 缺陷。 2-MPPA 對地佐西平誘導的 PPI 缺陷的療效被選擇性 II 組代謝型谷氨酸受體 (mGluR) 拮抗劑 LY341495 (HY-70059) (1.0 mg/kg) 預處理顯著拮抗^{[1].
2-MPPA (30 mg/kg) 顯著預防由 5 和 25 mg/kg 紫杉醇誘導的 SNCV 缺陷，分別為 96.3 ± 4.4% 和 98.3± 11.6%[2].
2-MPPA (10 mg/kg) 在高表達 PSMA 模型 CWR22RS 中抑制腫瘤生長 70%[2]。}

體內：2-MPPA（10、30 或 100 mg/kg）以劑量依賴性方式顯著減輕小鼠中地佐環平（HY-15084B）（0.1 mg/kg）誘導的預脈沖抑制（PPI）缺陷。使用選擇性 II 組代謝型谷氨酸受體 (mGluR) 拮抗劑 LY341495 (HY-70059)（1.0 mg/kg）預處理可顯著拮抗 2-MPPA 對地佐環平誘導的 PPI 缺陷的療效[1]。2-MPPA（30 mg/kg）可顯著預防 5 和 25 mg/kg 紫杉醇誘導的 SNCV 缺陷，預防效果分別為 96.3 ± 4.4% 和 98.3± 11.6%[2]。 2-MPPA（10 mg/kg）可抑制高表達PSMA模型CWR22RS中70%的腫瘤生長[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：90 nM (GCP II)[2]

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參考文獻：

[1]. Takatsu Y, et al. Orally active glutamate carboxypeptidase II inhibitor 2-MPPA attenuates dizocilpine-induced prepulse inhibition deficits in mice. Brain Res. 2011 Jan 31;1371:82-6.
[2]. She Y, et al. 2-MPPA, a selective inhibitor of PSMA, delays prostate cancer growth and attenuates taxol-induced neuropathy in mice. Journal of Clinical Oncology, 2005, 23(16_suppl): 8054-8054.