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Quinacrine

MCE 國(guó)際站：Quinacrine dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13735A

CAS：69-05-6

中文名稱：奎納克林二鹽-酸鹽；阿的平；米帕林

Synonyms：阿的平; Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride

純度：99.38%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一種有效的，具有口服活性的抗瘧劑 (antimalarial)，在體內(nèi)外均具有抗腫瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞發(fā)生凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一種具有口服生物活性的抗瘧劑，在體外和體內(nèi)均具有抗癌作用。 Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[1]。 體外奎納克林（5-20 μM；24 小時(shí)）抑制 SGC-7901 細(xì)胞的生長(zhǎng)^[1]。
奎納克林（7.5 和 15 μM；24 小時(shí)）誘導(dǎo) SGC-7901 細(xì)胞凋亡，這與線粒體依賴性信號(hào)通路有關(guān)，涉及 p53 上調(diào)和 caspase-3 激活通路^[1]。
奎納克林（15 μM；24 小時(shí)）處理顯著增加促凋亡蛋白的水平，包括細(xì)胞色素 c、Bax 和 p53，并降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的水平，從而改變 Bax/Bcl-2 的比例有利于細(xì)胞凋亡^[1]。
體內(nèi)： 奎納克林（100 mg/kg，每周三次，連續(xù)兩周）在第 30/31 天顯著抑制循環(huán)母細(xì)胞并增加中位生存時(shí)間 (MST)。在測(cè)試劑量下，奎納克林不會(huì)降低治療動(dòng)物的體重^[2]。

體外：奎納克林（5-20 μM；24 小時(shí)）抑制 SGC-7901 細(xì)胞生長(zhǎng)[1]。奎納克林（7.5 和 15 μM；24 小時(shí)）誘導(dǎo) SGC-7901 細(xì)胞凋亡，這與線粒體依賴性信號(hào)通路有關(guān)，涉及 p53 上調(diào)和 caspase-3 活化通路[1]。奎納克林（15 μM；24 小時(shí)）處理顯著增加了促凋亡蛋白的水平，包括細(xì)胞色素 c、Bax 和 p53，并降低了抗凋亡蛋白 Bcl-2 的水平，從而使 Bax/Bcl-2 的比率轉(zhuǎn)向有利于細(xì)胞凋亡 [1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：奎納克林（每周三次，每次 100 mg/kg，連續(xù)兩周）在第 30/31 天顯著抑制循環(huán)母細(xì)胞并增加中位生存時(shí)間 (MST)。奎納克林在測(cè)試劑量下不會(huì)降低接受治療的動(dòng)物的體重[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Plasmodium

熱-銷產(chǎn)品：Histatin 5 (TFA)  | 3-(Methylthio)propionic acid  | PRT062607 (Hydrochloride)  | Menthol  | Biotin Hydrazide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xiaoyang Wu, et al. Quinacrine Inhibits Cell Growth and Induces Apoptosis in Human Gastric Cancer Cell Line SGC-7901. Curr Ther Res Clin Exp. 2012 Feb;73(1-2):52-64.
[2]. Anna Eriksson, et al. Towards repositioning of quinacrine for treatment of acute myeloid leukemia - Promising synergies and in vivo effects. Leuk Res. 2017 Dec;63:41-46.