PD98059，167869-21-8，99.96%

閱讀：85 發布時間：2025-9-22

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PD98059

MCE 國際站：PD98059

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12028

CAS：167869-21-8

純度：99.96%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PD98059 是一種有效的選擇性的 MEK 抑制劑，IC50 為 5 μM。PD98059 與 MEK 的無活性形式結合，從而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 為 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 為 50 μM)。

生物活性：PD98059 是一種 ERK1/2 信號的抑制劑。PD98059 是一種芳烴受體 (AHR) 的配體，可抑制細胞中 TCDD 結合 (IC50 為 4 μM) 和 AHR 轉化 (IC50 為 1 μM)。PD98059 還可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 誘導的細胞自噬 (autophagy)^[1][2][3]。

體外：PD98059 (20 μM；24 小時) 導致 OCI-AML-3 細胞 G1 期細胞周期停滯。 PD98059 (10 μM；22 小時) 導致濃度依賴性ERK1 和 ERK2 雙磷酸化形式的減少[1]。PD98059 既可防止 ERK 激活，又可阻斷 TDP-43 和 HuR 陽性 SGs 的形成[7]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：PD98059 (10 mg/kg；腹腔注射；在酵母聚糖后 1 和 6 小時) 顯著降低注射酵母聚糖的小鼠中的 p-ERK1/2 水平[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：MEK1 2-7 μM (IC50) MEK2 50 μM (IC50) ERK1 ERK2 Autophagy

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Reiners JJ Jr, et al. PD98059 is an equipotent antagonist of the aryl hydrocarbon receptor and inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. Mol Pharmacol. 1998 Mar;53(3):438-45.

[2]. Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1995, 270(46), 27489-27494.

[3]. Di Paola R, et al. PD98059, a specific MAP kinase inhibitor, attenuates multiple organ dysfunction syndrome/failure (MODS) induced by zymosan in mice. Pharmacol Res. 2010 Feb;61(2):175-87.

[4]. Kojima K, et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 2007 Apr 1;67(7):3210-9.

[5]. Kim KY, et al. Inhibition of Autophagy Promotes Salinomycin-Induced Apoptosis via Reactive Oxygen Species-Mediated PI3K/AKT/mTOR and ERK/p38 MAPK-Dependent Signaling in Human Prostate Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2017 May 18;18(5). pii: E1088.

[6]. Jia Luo, et al. DUSP5 (dual-specificity protein phosphatase 5) suppresses BCG-induced autophagy via ERK 1/2 signaling pathway.

[7]. Sarah J Parker, et al. Inhibition of TDP-43 accumulation by bis(thiosemicarbazonato)-copper complexes. PLoS One. 2012;7(8):e42277.

品牌介紹：

• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨-家化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物；

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• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；

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• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；

• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；

• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；

• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；

• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全-球-新的活性化合物；