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MCE 國際站:BBO-8520
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-158107
CAS:2893809-51-1
純度:99.90%
存儲條件:4°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共價抑制劑,有較高的口服利用度,同時具有 KRASG12C (OFF) 抑制劑特性和阻斷 KRAS G12C (ON) 信號的作用。BBO-8520 通過將 GTP 結合蛋白來抑制 KRASG12C (ON),從而抑制細胞增殖。
生物活性:BBO-8520可以阻斷RAS-RAF1相互作用,使KRAS G12C恢復到非活性(OFF)狀態[1]。
體內:BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) 在 KrasG12C-p53 驅動的 GEMM 模型中引起 pERK 和 KRASG12C 活化抑制,可導致腫瘤持久消退。BBO-8520 還在 KRASG12C 突變腫瘤小鼠中表現出強烈的劑量和時間依賴性藥效作用(對 pERK 的抑制超過 80%)[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target:KRASG12C[1]
銷售產品:SM-164 | S63845 | Biotin-azide | Neocarzinostatin | Indocyanine green | Celecoxib | BX795 | Cholesterol | Subasumstat | Rucaparib
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Maciag A E, et al. Abstract ND07: BBO-8520, a first-in-class, direct inhibitor of KRASG12C (ON), locks GTP-bound KRASG12C in the state 1 conformation resulting in rapid and complete blockade of effector binding[J]. Cancer Research, 2024, 84(7_Supplement): ND07-ND07.
[2]. Caughey B A, Strickler J H. Targeting KRAS-Mutated Gastrointestinal Malignancies with Small-Molecule Inhibitors: A New Generation of Breakthrough Therapies[J]. Drugs, 2024, 84(1): 27-44.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨-家化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全-球-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。






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