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L·apa·tinib

MCE 國際站：L·apati·nib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-50898

CAS：231277-92-2

中文名稱：拉·帕·替·尼

Synonyms：拉帕替尼; GW572016; GW2016

純度：99.83%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Lap·atinib (GW572016) 是一種 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶結構域的有效抑制劑，對純化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分別為 10.2 和 9.8 nM。

生物活性：Lapati·nib (GW572016) 是一種有效的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶結構域抑制劑，具有 IC₅₀ 值針對純化的 EGFR 和 ErbB-2 分別為 10.2 和 9.8 nM^[1]。

體外：拉帕替尼（GW2016；0.03-10 µM；6 小時；BT474 和 HN5 細胞）治療以劑量反應的方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 受體自身磷酸化。GW2016 以劑量依賴性方式抑制 AKT 絲氨酸 473 的磷酸化[1]。拉帕替尼（GW2016；72 小時；HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu-3 細胞）治療選擇性抑制人類腫瘤細胞系的增殖[1]。拉帕替尼（GW2016；1-10 µM；72 小時；HN5 細胞）治療導致 G1 停滯[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：拉帕替尼（GW2016；30-100 mg/kg；口服；每日兩次；連續 21 天；CD-1 雌性裸鼠）治療以 30 和 100 mg/kg 的劑量反應方式抑制 HN5 細胞的腫瘤異種移植生長，在較高劑量下完·全抑制腫瘤生長[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EGFR 10.2 nM (IC50, Cell Free Assay) ErbB2 9.8 nM (IC50, Cell Free Assay)

銷售產品：Rasagiline  | Afatinib (dimaleate)  | Nicotiflorin  | TAK-285  | Perindopril (erbumine)  | L-Lysine hydrochloride  | Baloxavir marboxil  | Sophocarpine  | KOdiA-PC  | (-)-p-Bromotetramisole (oxalate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94