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MCE 國際站:PROTAC ERα Degrader-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-149295
CAS:2521299-80-7
純度:98.63%
存儲條件:請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:PROTAC ERα Degrader-4 是一種高效和高選擇性的雌激素受體 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亞型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 連接酶配體。PROTAC ERα Degrader-4 對 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐藥的 ER+BC 細胞和 ERα 突變的 BC 細胞具有良好的細胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能夠誘導自噬 (Apoptosis),可用于癌癥研究。
生物活性:PROTAC ERα Degrader-4 是一種高效且選擇性的 PROTAC ERα 降解劑 (Ki:5.08 μM)。PROTAC ERα Degrader-4 含有 OBHSA、連接子和 E3 連接酶配體。PROTAC ERα Degrader-4 對他莫昔芬敏感和耐藥的 ER+ 乳腺癌 (BC) 細胞和 ERα 突變的 BC 細胞表現出優異的細胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 可誘導細胞凋亡,可用于癌癥研究。
體外:PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (1 μM, 12 小時) 顯著降解 Tamoxifen 敏感的 MCF-7 細胞中的 ERα[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (2 μM, 12 小時) 可以降解 T47D 細胞中的野生型 ERα 和T47DD538G 和 T47DY537S 細胞中的突變型 ERα[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小時) 抑制 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感的 MCF-7 細胞生長, IC50 值為0.05 μM[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小時) 誘導 MCF-7 細胞的凋亡和細胞周期阻滯[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (0.01-10 μM, 12 小時) 有效降解 MCF-7 細胞中的 ERα 蛋白[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (5 μM/kg,腹腔注射;兩天 1 次) 在 LCC2 異種移植腫瘤模型中表現出*的抗腫瘤活性和 ERα 降解活性[1]。 They are for reference only.
銷售產品:S-Gboxin | BV6 | Saquinavir (mesylate) | CGP37157 | N-Methylpyrrolidone | Lamotrigine | Quinine | Boc-Gln-Ala-Arg-AMC (acetate) | Faropenem sodium | Metyrapone
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Xie B, et.al. Discovery of a Novel Class of PROTACs as Potent and Selective Estrogen Receptor α Degraders to Overcome Endocrine-Resistant Breast Cancer In Vitro and In Vivo. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6631-6651.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨-家化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全-球新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。






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