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MCE 國際站:Atogepant
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-109022
CAS:1374248-81-3
Synonyms:MK-8031; AGN-241689
純度:99.90%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Atogepant (MK-8031) 是一種口服有效且具有選擇性的降鈣素基因相關肽受體 (CGRP) 拮抗劑。Atogepant 可用于研究偏頭痛。
生物活性:Atogepant (MK-8031) 是一種具有口服活性的選擇性降鈣素基因相關肽受體 (CGRP) 拮抗劑。 Atogepant 可用于研究偏頭痛[1]。
體外:Atogepant 對人和非人 CGRP 受體的結合親和力 (Ki, nM)[2] Species Human (cloned) Human (native) Rhesus Rat Mouse Rabbit Dog K i (nM) 0.015 0.026 0.009 0.7 0.13 2.1 1.2 Atogepant對人類克隆的CGRP和相關受體具有功能性效能[2] Receptor CGRP AM1 AM2 CRT AMY1 AMY3 IC50 (nM) 0.026 >18000 400 6274 2.4 1418 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:Atogepant (3, 10, 30 mg/kg; 口服; 每天一次; 9 天) 改善了硝-酸-甘-油誘導大鼠面部異常性疼痛,和辣椒素誘導靈長類的真皮血管舒張[2]。 血漿、腦脊液和腦組織 (Sprague-Dawley 大鼠) 中 Atogepant 濃度和濃度比[2] Parameter Plasma Cmax (ng/mL) CSF Cmax (ng/mL) Brain Cmax (ng/g) CSF/plasma Cmax ratios (ng/ml) Brain/plasma Cmax ratios (ng/ml) Brain/CSF Cmax ratios (ng/ml) Plasma AUC0-last (ng•h/ml) CSF AUC0-last (ng•h/ml) Brain AUC0-last (ng•h/g) CSF/plasma AUC0-last ratios (ng•h/ml) Brain/plasma AUC0-last ratios (ng•h/ml) Brain/CSF AUC0-last ratios (ng•h/ml) Atogepant 5 mg/kg 180.7 0.9 2.4 0.005 0.0133 2.6667 1110.9 4.2 17.9 0.0038 0.0161 4.2619 Atogepant 20 mg/kg 853.7 3.7 17.3 0.0043 0.0203 4.6757 6511.7 20.0 102.3 0.0031 0.0157 5.1150 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target:CGRP[1]
銷售產品:Cyclizine | Mevastatin | Insulin degludec | Amrubicin | Erucic acid | Mogamulizumab | Entecavir | Glycodeoxycholic Acid | NHS-SS-biotin | Carcinoembryonic Antigen (CEA)
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Ailani J, et al. Atogepant for the Preventive Treatment of Migraine. N Engl J Med. 2021 Aug 19;385(8):695-706.
[2]. Moore E, et al. Pharmacologic characterization of atogepant: A potent and selective calcitonin gene–related peptide receptor antagonist. Cephalalgia. 2024;44(1)
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨-家化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全-球新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。






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