PF-04859989 hydrochloride，177943-33-8，99.90%

閱讀：37 發(fā)布時間：2025-11-6

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PF-04859989

MCE 國際站：PF-04859989 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-116451

CAS：177943-33-8

純度：99.90%

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PF-04859989 hydrochloride 是一種可透過血腦屏障的，不可逆的犬尿氨酸轉(zhuǎn)氨酶 KAT II 抑制劑，對 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分別為 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 對 KATⅡ 的選擇性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分別為22、11和 >50 μM)。

生物活性：PF-04859989 hydrochloride 是一種腦滲透性、不可逆的 kynurenine aminotransferase (KAT) II 抑制劑，對 hKAT 的 IC₅₀ 分別為 23 和 263 nM II 和 rKAT II。 PF-04859989 hydrochloride 對 KAT II 的選擇性高于人類 KAT I、KAT III 和 KAT IV（IC50 分別為 22、11 和 >50 μM）^[1]。

體內(nèi)：大鼠體內(nèi)藥代動力學(xué)和藥效研究表明，PF-04859989 是一種腦滲透性不可逆抑制劑，在 10 mg/kg（皮下）劑量下能夠?qū)⒛X內(nèi)犬尿酸降低 50%[1]。接受 PF-04859989（5 mg/kg；腹腔注射）的大鼠每條軌道自發(fā)活躍的 DA 神經(jīng)元數(shù)量顯著減少[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Dounay AB, et al. Discovery of Brain-Penetrant, Irreversible Kynurenine Aminotransferase II Inhibitors for Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2012;3(3):187-192. Published 2012 Jan 25.
[2]. Linderholm KR, et al. Inhibition of kynurenine aminotransferase II reduces activity of midbrain dopamine neurons. Neuropharmacology. 2016;102:42-47.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨(dú)-家化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
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