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MCE 國際站:MTK458
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-152943
CAS:2499962-58-0
Synonyms:EP-0035985
純度:99.28%
存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,遠離潮濕)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:MTK458 是一種具有口服活性的,腦滲透 PINK1 激活劑。MTK458 與 PINK1 結合并穩定活性異復合體,從而增加線粒體自噬。MTK458 可用于帕金森病的研究。
生物活性:Mitophagy activator 1(化合物 16)是線粒體自噬的激活劑。線粒體自噬激活劑 1 是 EP-0035985[1] 的異構體。
體外:MTK458 ( 25 µM) 在 ΔOTC 和 YFP-Parkin 誘導的 Hela 細胞中增加 PINK1 介導的線粒體自噬,進而增強線粒體內聚集體的清除率[1]。 MTK458 (0.1-25 µM) 在 DIV9 和 DIV12 中以劑量依賴的方式清除 pS129 α-突觸核蛋白聚集體 (12-250kDa)[1]。 MTK458 (0-13 µM, 10 days) 可減少 iPSC 神經元中的 α-突觸核蛋白病理和線粒體應激標記物 pUb[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:MTK458 (50 mg/kg, 口服, 每日一次, 6 個月) 在注射 α-突觸核蛋白預制原纖維 (PFFs) 的小鼠皮層中以劑量依賴的方式驅動病理性 α-突觸核蛋白的清除[1]。 MTK458 (50 mg/kg, p.o., 6 劑, 5 天) 降低野生型 Sprague-Dawley 大鼠的血漿 pS65- 泛素 (pUb)[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
銷售產品:Dicoumarol | LJH685 | Lauric acid | Flutamide | Isoniazid | L-Histidine | Benzydamine N-Oxide | D-erythro-Sphingosine | ARD-2585 | Dimethyl malonate
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Chin RM, et al. Pharmacological PINK1 activation ameliorates Pathology in Parkinson's Disease models. bioRxiv [Preprint]. 2023 Feb 15:2023.02.14.528378.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨-家化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全-球新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。






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