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GNE-987

MCE 國際站：GNE-987

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-129937A

CAS：2417371-71-0

純度：99.91%

存儲(chǔ)條件：4°C，氮?dú)庀卤４?*溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（氮?dú)庀卤４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GNE-987 是一種由von Hippel-Lindau配體和BRD4配體相連的PROTAC。GNE-987 顯示皮摩爾細(xì)胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 細(xì)胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 與 BRD4 的 BD1 和 BD2 結(jié)合，具有低納米摩爾親和力 (IC50 分別為 4.7 和 4.4 nM)。它包含一個(gè)有效的 BET 結(jié)合劑/抑制劑、一個(gè) VHL 結(jié)合片段和一個(gè)十個(gè)亞甲基間隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶聯(lián)物 (PAC)中。

生物活性：GNE-987 是由 von Hippel-Lindau 和 BRD4 的配體連接的 PROTAC。 GNE-987 表現(xiàn)出皮摩爾細(xì)胞 BRD4 降解活性（對(duì)于 EOL-1 AML 細(xì)胞系，DC₅₀=0.03 nM）。 GNE-987 與 BRD4 的 BD1 和 BD2 溴結(jié)構(gòu)域等價(jià)結(jié)合，具有低納摩爾親和力（IC₅₀ 分別為 4.7 和 4.4 nM）。 GNE-987 包含一個(gè)有效的 BET 結(jié)合劑/抑制劑、一個(gè) VHL 結(jié)合片段和一個(gè)十個(gè)亞甲基間隔部分。 GNE-987 可用于 PROTAC-Antibody Conjugate (PAC)^[1]。

IC50 & Target：BRD4 (BD1) 4.7 nM (IC50) BRD4 (BD2) 4.4 nM (IC50) VHL

銷售產(chǎn)品：Frexalimab  | 1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | PD-1/PD-L1-IN-9 (hydrochloride)  | ONC206  | SRT 2183  | Delamanid  | Cortisone  | EMD534085  | Glyphosate  | PFM01

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.