IMT1B，2304621-06-3，99.45%

閱讀：84 發布時間：2025-11-10

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IMT1B

MCE 國際站：IMT1B

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-137067

CAS：2304621-06-3

Synonyms：LDC203974

純度：99.36%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：IMT1B (LDC203974) 是一種具有口服活性的，非競爭性的，特異性的線粒體 RNA 聚合酶 (POLRMT) 別構抑制劑，可抑制線粒體 DNA (mtDNA) 的表達。IMT1B 具有抗腫瘤作用。

生物活性：IMT1B (LDC203974) 是一種具有口服活性、非競爭性和特異性的線粒體 RNA 聚合酶 (POLRMT) 變構抑制劑，可抑制線粒體 DNA (mtDNA) 的表達。 IMT1B 具有抗腫瘤作用^[1]。

體外：IMT1B 是一種非競爭性抑制劑，可引起 POLRMT 的構象變化，從而在體外以劑量依賴性方式阻斷底物結合和轉錄[1]。 IMT1B (0.01 nM-10 μM；72-168 小時) A2780、A549 和 HeLa 細胞的細胞活力呈劑量依賴性降低[1]。 IMT1B 耗盡細胞代謝物[1]。 IMT1B 增加單磷酸和二磷酸核苷酸的水平，導致 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK 水平顯著增加[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：IMT1B (100 mg/kg；口服；每天；持續 4 周) 顯著減小含有異種移植物的小鼠的腫瘤大小[1]。 IMT1B 降低 mtDNA 轉錄水平和呼吸鏈亞基水平腫瘤[1]。 IMT1B 表現出良好的口服生物利用度 (小鼠 101 %) 和 Cmax (小鼠 5149 ng/mL) 口服給藥 (小鼠 10 mg/kg)[1]。 IMT1B 靜脈內給藥 (小鼠 1 mg/kg) 后血漿清除率為 0.44 L/h/kg，表現出消除半衰期為 1.88 小時[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：POLRMT[1]

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Nina A Bonekamp, et al. Small-molecule inhibitors of human mitochondrial DNA transcription. Nature. 2020 Dec;588(7839):712-716.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨-家化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全-球新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。

IMT1B，2304621-06-3，99.45%

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