MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

C25-140

MCE 國(guó)際站：C25-140

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-120934

CAS：1358099-18-9

純度：99.86%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：C25-140 是一種首-創(chuàng)的，具有口服活性和一定選擇性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制劑，直接與 TRAF6 結(jié)合，阻斷 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，從而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并對(duì)抗自身免疫。

生物活性：C25-140, a first-in-class, orally active, and fairly selective TRAF6-Ubc13 inhibitor, directly binds to TRAF6, and blocks the interaction of TRAF6 with Ubc13. C25-140 降低 TRAF6 活性，減少 NF-κB 激活，并對(duì)抗自身免疫^[1]。

體外：C25-140 劑量依賴(lài)性地阻礙 TRAF6-Ubc13 相互作用[1]。C25-140（10-30 μM；2 小時(shí)）有效降低 TRAF6 介導(dǎo)的泛素鏈形成[1]。C25-140 影響 TNFα 誘導(dǎo)的 IκBα 磷酸化以及 NF-κB 誘導(dǎo)的靶基因表達(dá)[1]。C25-140 在細(xì)胞因子激活背景下有效抑制 IL-1β 和 TNFα 介導(dǎo)的受體信號(hào)傳導(dǎo)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：C25-140（~1.5 mg/kg；局部涂抹于剃過(guò)毛的背部和右耳；每天兩次，連續(xù) 6 天）可改善 R 837 誘發(fā)的銀屑病小鼠模型中的自身免疫性銀屑病癥狀[1]。C25-140（6-14 mg/kg；腹腔注射；每天兩次，連續(xù) 14 天）顯示膠原誘發(fā)的關(guān)節(jié)炎 (CIA) 模型中的 RA 疾病結(jié)果呈劑量依賴(lài)性改善[1]。C25-140（10 mg/kg；靜脈注射）治療顯示 Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分別為 9.7 μg/mL、274083 ng min/mL、80.62 min 和 4.13 L/kg[1]。 C25-140（10 mg/kg；po）治療后，Cmax、AUC、t1/2和Vd分別為3.4 μg/mL、124034 ng min/mL、127.33 min和13.3 L/kg[1]。C25-140（10 mg/kg；ip）治療后，Cmax、AUC、t1/2和Vd分別為4.2μg/mL、100000 ng min/mL、184 min和25.6 L/kg[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。這些結(jié)果僅供參考。

IC50 & Target：TRAF6-Ubc13[1]

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Rilmazafone hydrochloride  | Aristolochic acid A  | 116-9e  | 5-Methyltetrahydrofolic acid  | NMS-873  | Isatuximab  | BLU9931  | Saikosaponin A  | Cilastatin  | BRD0705

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Brenke JK, et al. Targeting TRAF6 E3 ligase activity with a small-molecule inhibitor combats autoimmunity. J Biol Chem. 2018 Aug 24;293(34):13191-13203.