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FR900359

MCE 國際站：FR900359

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-117037

CAS：107530-18-7

純度：≥99.0%

存儲條件：溶液，-20°C，2年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：FR900359 是一種酯肽，是哺乳動物 Gαq/11/14 的選擇性抑制劑，能抑制 ERK 通路，能抑制黑色素瘤細胞增殖，降低血壓。在 Ovalbumins (HY-W250978) 誘導的過敏性小鼠哮喘模型中，FR900359 也能防止氣道過度反應。FR900359 可用于癌癥和心血管疾病研究。

生物活性：FR900359 是哺乳動物中 Gαq/11/14 的縮酚酸肽選擇性抑制劑，可抑制 ERK 通路。FR900359 可抑制黑色素瘤細胞增殖并降低血壓。FR900359 還可在卵清蛋白 (HY-W250978) 誘發的哮喘致敏模型中保護小鼠免受氣道高反應性的影響。FR900359 可用于癌癥和心血管疾病研究[1][2][3][4]。

體外：FR900359 (1.0 μM，1 小時) 在 HEK293 細胞中抑制 Gαq、Gα11 和 Gα/14，但不抑制 Gα 或任何其他哺乳動物 Gα 亞型[1]。 FR900359 (0-10 μM, 24 小時) 以濃度依賴的方式有效地減少 B16 細胞的生長，抑制增殖及遷移[1]。 FR900359 (10 nM, 72 小時) 誘導黑色素瘤細胞 G1 細胞周期停滯，使其分化[1]。 FR900359 (1.0 μM, 5 分鐘) 阻斷 Gq 依賴性 ERK1/2 激活[1]。 FR900359 (1 μM, 24 小時) 與未處理組相比，顯著誘導更多的 92.1 細胞發生凋亡[3]。 FR900359 (30 nM，60 分鐘) 誘導小鼠、豬和人體外氣道發生劑量依賴性松弛[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：FR900359 (0.2 或1 mg/ml, 每只鼠 12 μL, 靜脈注射) 顯著降低小鼠尾靜脈血管張力[1]。 FR900359 (0.1 mg/ml，2.5 mg/小鼠，氣管內給藥) 消除了 Ovalbumin (HY-W250978) 誘導的小鼠致敏后的氣道高反應性[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Schrage R, et.al. The experimental power of FR900359 to study Gq-regulated biological processes. Nat Commun. 2015 Dec 14;6:10156.
[2]. Fujioka, M,et.al. Structure of FR900359, a cyclic depsipeptide from Ardisia crenata sims J. Org. Chem. 1988, 53 (12), 2820?2825.
[3]. Lapadula D, et.al. Effects of Oncogenic Gαq and Gα11 Inhibition by FR900359 in Uveal Melanoma. Mol Cancer Res. 2019 Apr;17(4):963-973.
[4]. Matthey M, et.al. Targeted inhibition of Gq signaling induces airway relaxation in mouse models of asthma. Sci Transl Med. 2017 Sep 13;9(407):eaag2288.