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Fluzoparib

MCE 國際站：Fluzoparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114778

CAS：1358715-18-0

中文名稱：氟唑帕利

Synonyms：氟唑帕利; SHR3162; Fuzuloparib

純度：99.85%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fluzoparib (SHR3162) 是一種有效的口服活性 PARP1 抑制劑(IC50=1.46±0.72 nM)，具有優-越的抗腫瘤活性。Fluzoparib 選擇性地抑制同源重組修復 (HR) 缺陷細胞的增殖，并使 HR 缺陷細胞對細胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在體內具有良好的藥代動力學特性，可用于癌癥研究。

生物活性：Fluzoparib (SHR3162) 是一種有效的口服活性 PARP1 抑制劑（IC₅₀=1.46±0.72 nM，無細胞酶測定）優-越的抗腫瘤活性。 Fluzoparib 選擇性地抑制同源重組修復 (HR) 缺陷細胞的增殖，并使 HR 缺陷和 HR 成熟細胞對細胞毒劑敏感。 Fluzoparib 具有良好的體內藥代動力學特性，可用于 BRCA1/2 突變復發性卵巢癌的研究^[1]。

體外：Fluzoparib（30 μM；24小時）在濃度依賴性 manner 上增加了 γH2AX 的水平，既適用于缺乏 BRCA2 的 V-C8 細胞，也適用于缺乏 BRCA1 的 MDA-MB-436 細胞，但對具有 BRCA 的 V-C8#13-5 細胞則沒有影響[1]。 Fluzoparib（10 μM；24小時）增加了 pCDK1 和細胞周期蛋白 B 的水平，表明 MDA-MB-436 細胞中的 G2/M 檢查點被激活[1]。 Fluzoparib（10 μM；72小時）濃度依賴性地增加了促凋亡酶-3、-8 和 -9 的處理，誘導了 HR 缺乏的 MDA-MB-436 細胞發生 G2/M 阻滯和凋亡[1]。Fluzoparib 對 HR 缺陷細胞（如缺乏 BRCA1 的 UWB1.289、MDA-MB-436、缺乏 BRCA2 的 V-C8、缺陷 BRCA1 變異（MX-1）和 BRCA1 超甲基化（OVCAR-8）細胞）具有優先療效，其 IC50 值分別為 0.51 μM、1.57 μM、0.053 μM、1.57 μM 和 1.43 μM。HR 有效細胞（V-C8#13-5 和 UWB1.289 BRCA1）的 IC50 值均 >10 μM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Fluzoparib（口服灌胃；0.3、1或3 mg/kg；單劑量）在攜帶MDA-MB-436的女性Balb/cA裸鼠（5-6周齡）中展現良好的藥代動力學特征。在單次口服給藥后，Fluzoparib迅速吸收，并在所有劑量水平下快速從血液中清除；Fluzoparib的血漿濃度在2小時內迅速達到最-大值。相比之下，腫瘤中的Fluzoparib濃度在給藥后24小時內仍維持在高水平（分別為0.3、1和3 mg/kg劑量下的57.9 ng/g，39.3 ng/g和85.6 ng/g）[1]。Fluzoparib（口服灌胃；30 mg/kg；21天）顯然抑制了腫瘤的生長，30 mg/kg時的抑制率為59%（第21天），且未對攜帶MDA-MB-436（BRCA1缺陷）模型的裸鼠造成顯著體重下降[1]。Fluzoparib（3 mg/kg）與順鉑、紫杉醇或阿-帕-替-尼的聯合應用（口服灌胃；每日兩次；21天）引起的生長抑制率分別為61.4%、55.3%和72.8%。Fluzoparib與順鉑的2藥聯合或者Fluzoparib、紫杉醇與阿-帕-替-尼的3藥聯合在體內引起的生長抑制率分別為84.9%和75.6%（第21天）。Fluzoparib與順鉑的雙聯用以及Fluzoparib、順鉑與阿-帕-替-尼的三聯用會導致體重下降，而其他組合沒有明顯的毒性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：PARP-1 1.46±0.72 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Lei Wang, et al. Pharmacologic characterization of fluzoparib, a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor undergoing clinical trials. Cancer Sci. 2019 Mar;110(3):1064-1075.
[2]. Huiping Li, et al. Phase I dose-escalation and expansion study of PARP inhibitor, fluzoparib (SHR3162), in patients with advanced solid tumors. Chin J Cancer Res. 2020 Jun;32(3):370-382.