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FL118

MCE 國際站：FL118

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12486

CAS：135415-73-5

Synonyms：10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin

純度：99.40%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin)，一種喜樹堿 (Camptothecin; HY-16560) 類似物，是一種口服有效的 survivin 抑制劑。FL118 與 DDX5 (p68) 結合，去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌癥的研究。

生物活性：FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin), 喜樹堿 (HY- 16560) 類似物，是一種有效的口服活性 survivin 抑制劑。 FL118 與癌蛋白 DDX5 (p68) 結合，使 DDX5 去磷酸化并降解。 FL118可用于癌癥的研究^[1][2]。

體外：FL118（0-200 nM；24、48 和 72 小時）抑制 ES-2 和 SK-OV₃ 細胞^[1].
FL118（0-100 nM；0 和 24 小時）抑制 ES-2 和 SK-OV₃ 細胞的遷移[1].
FL118 (0-100 nM; 48 h)影響細胞珠蛋白(CYGB)的表達水平^[1].
FL118 ( 10和100 nM; 48 h)抑制PI3K/AKT/mTOR信號通路，影響卵巢癌細胞波形蛋白和E-cadherin的表達水平^[1].
FL118 (0 -100 nM；6 和 24 小時）去磷酸化并降解 DDX5^[2]。
FL118（0-500 nM；24、48、72 小時）調節生存素、McL-1、XIAP , cIAP2, c-MYc 和 mKras 通過調節 DDX5^[2].
FL118 (0-1 μM, 24 h) 對三種腫瘤細胞系 (A549, MDA) 顯示出顯著的細胞毒活性-MB-231 和 RM-1 細胞)^[3].
FL118（0-10 nM，48 小時）增加 PARP 裂解的產生，并誘導 A549 細胞凋亡^[3].
FL118 (0-10 nM, 48 h) 主要抑制 A549 細胞在 G2/M 期^[3]。

體內：FL118（5 和 10 mg/kg；每周口服一次，持續 20 天）抑制抗腫瘤活性^[1]。
FL118 (0-1.5 mg/kg, ip 隔日一次，共五次) 有效消除獲得伊立替康或托泊替康抗性的人類結腸和頭頸部腫瘤^[4]。
FL118（1.5 mg/kg，一次靜脈注射）表現出良好的藥代動力學特征^[4]。
FL118 在雌性 SCID 小鼠中的藥代動力學參數^[4].

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參考文獻：

[1]. Zhao H, et al. FL118, a novel anticancer compound, inhibits proliferation and migration of ovarian cancer cells via up-regulation of cytoglobin in vivo and in vitro[J]. Translational Cancer Research, 2017, 6(6):1294-1304.
[2]. Ling X, et al. FL118, acting as a 'molecular glue degrader', binds to dephosphorylates and degrades the oncoprotein DDX5 (p68) to control c-Myc, survivin and mutant Kras against colorectal and pancreatic cancer with high efficacy. Clin Transl Med. 2022 May;12(5):e881.
[3]. Wu G, et al. Synthesis of novel 10,11-methylenedioxy-camptothecin glycoside derivatives and investigation of their anti-tumor effects in vivo. RSC Adv. 2019 Apr 9;9(20):11142-11150.
[4]. Ling X, et, al. FL118, a novel camptothecin analogue, overcomes irinotecan and topotecan resistance in human tumor xenograft models. Am J Transl Res. 2015 Oct 15;7(10):1765-81.