SGI-1027，1020149-73-8，99.77%

閱讀：90 發布時間：2025-12-3

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SGI-1027

MCE 國際站：SGI-1027

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13962

CAS：1020149-73-8

純度：99.77%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SGI-1027 是 DNA 甲基轉移酶 (DNMT) 抑制劑，對以 poly(dI-dC) 為底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分別為 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。

生物活性：SGI-1027 是一種 DNA 甲基轉移酶 (DNMT) 抑制劑，對 DNMT3B 的 IC₅₀ 分別為 7.5 μM、8 μM 和 12.5 μM， DNMT3A 和 DNMT1，以聚 (dI-dC) 為底物。

體外：SGI-1027 是一種 DNMT 抑制劑，以聚 (dI-dC) 為底物時，對 DNMT3B、DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 分別為 7.5 μM、8 μM 和 12.5 μM。SGI-1027 對 DNMT1 (半甲基化 DNA) 的 IC50 為 6 μM。SGI-1027 (1、2.5 或 5 μM) 在幾種人類癌細胞系中引起 DNMT1 的選擇性降解，但對大鼠肝癌細胞幾乎沒有或沒有細胞毒性作用，并且不會誘導大鼠肝癌細胞凋亡[1]。SGI-1027 對 hDNMT3A 的 EC50 為 0.9 μM，并對 KG-1 細胞產生細胞毒性，EC50 為 4.4 μM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：大鼠肝癌 H4IIE 細胞在補充有胎牛血清 (10%) 和小牛血清 (10%) 的 DMEM 中生長。將細胞接種到 96 孔板中，48 小時后暴露于濃度范圍為 0 至 300 µM 的 SGI-1027。在給藥后立即通過濁度測定技術確定溶解度，并在 24 小時后收獲細胞。暴露期后，分析細胞或其上清液 (培養基) 的細胞增殖 (碘化丙啶)、膜滲漏 (α-GST)、線粒體功能 [3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴化物和細胞 ATP]、氧化應激 (細胞內 GSH 和 8-異前列腺素) 和細胞凋亡 (胱天蛋白酶-3) 的變化。半數最-大毒性濃度（TC50）是根據劑量反應曲線確定的[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：為了確定 SGI-1027 對 DNMTase 活性的抑制性質，在固定濃度的 SGI-1027（0、2.5、5 和 10 μM）存在下測量 DNMT1 酶活性，同時在特定反應混合物中改變兩者之一（Ado-Met 或 DNA）。在固定濃度的 DNA（500 ng）下，使用的 Ado-Met 濃度分別為 25-500 nM。同樣，在 75 nM Ado-Met[1] 下，最終 DNA 濃度從（25-500 ng）變化。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4277-85.
[2]. Rilova E, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-amino-N- (4-aminophenyl)benzamide analogues of quinoline-based SGI-1027 as inhibitors of DNA methylation. ChemMedChem. 2014 Mar;9(3):590-601.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物；
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•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。

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