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MCE 國際站:NB-598
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-16343
CAS:131060-14-5
純度:98.69%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:NB-598是鯊烯環氧化酶(SE)競爭性抑制劑,能抑制甘油三酯的生物合成。
生物活性:NB-598 是一種有效的競爭性角鯊烯環氧酶 (SE) 抑制劑,可通過法尼醇途徑抑制甘油三酯的生物合成。
體外:NB598 (10 μM) 導致 MIN6 細胞的總膽固醇水平降低 36±7%。 NB598 使 PM、ER 和 SG 的膽固醇分別顯著降低 49±2%、46±7% 和 48±2%。在基礎(1 mM 葡萄糖)和葡萄糖刺激(16.7 mM 葡萄糖)條件下,NB598 劑量依賴性地抑制胰島素分泌。濃度高達 10 μM 的 NB598 不會影響峰值外向 KV 電流或激活的電壓依賴性,但會增加電流失活[1]。 NB-598 (10 μM) 抑制 [14C] 乙酸酯合成甾醇和甾醇酯,而不影響磷脂 (PL)、游離脂肪酸 (FFA) 和甘油三酯等其他脂質的合成(TG)。在沒有外源性脂質體膽固醇的情況下,NB-598 可將 ACAT 活性降低 31%。即使存在濃度為 600 PM 的脂質體膽固醇,NB-598 也會將 ACAT 活性降低 22%[2]。 NB-598 抑制 HepG2 細胞向培養基中分泌膽固醇和甘油三酯[3]。
激酶實驗:Caco-2 細胞在裝有培養基 A 的 58 cm2 塑料培養皿中培養 13 天。用培養基 B 清洗細胞,然后用含有膽固醇膠束和每種化合物的培養基 B 培養。化合物溶解在 Me2SO 中,Me2SO 的最終濃度為 0.1%(v/v)。孵育 18 小時后,用磷酸鹽緩沖鹽水 (PBS) 徹-底清洗細胞以去除化合物。微粒體按上述方法制備。反應混合物 (0.2 mL) 由緩沖液 A 中的 0.1 mg 微粒體、0.25% BSA 和 40 PM [14C] 油酰輔酶 A 組成。為了避免內源性膽固醇的影響,將脂質體(2 mol 膽固醇:1 mol 磷脂酰膽堿)[15] 添加到反應混合物中。微粒體在有或沒有外源性膽固醇的情況下預孵育 1 小時,并按上述方法測定 ACAT 活性。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:squalene epoxidase
銷售產品:SM-164 | S63845 | Biotin-azide | Neocarzinostatin | Indocyanine green | Celecoxib | BX795 | Cholesterol | Subasumstat | Rucaparib
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Xia F, et al. Inhibition of cholesterol biosynthesis impairs insulin secretion and voltage-gated calcium channel function in pancreatic beta-cells. Endocrinology. 2008 Oct;149(10):5136-45.
[2]. Horie M, et al. Effects of NB-598, a potent squalene epoxidase inhibitor, on the apical membrane uptake of cholesterol and basolateral membrane secretion of lipids in Caco-2 cells. Biochem Pharmacol. 1993 Jul 20;46(2):297-305.
[3]. Horie M, et al. An inhibitor of squalene epoxidase, NB-598, suppresses the secretion of cholesterol and triacylglycerol and simultaneously reduces apolipoprotein B in HepG2 cells. Biochim Biophys Acta. 1993 May 20;1168(1):45-51.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全-球最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。






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