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Carotegrast methyl

MCE 國(guó)際站：Carotegrast methyl

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-124290

CAS：401905-67-7

Synonyms：AJM300

純度：98.89%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Carotegrast methyl (AJM300) 是一種口服有效和選擇性 α4 整聯(lián)蛋白 (α4 integrin) 拮抗劑。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代謝產(chǎn)物，是一種特異的雙重 α4β1/α4β7 整聯(lián)蛋白拮抗劑。Carotegrast methyl 可預(yù)防小鼠結(jié)腸炎。

生物活性：Carotegrast methyl (AJM300) 是一種具有口服活性的選擇性 α4 整合素拮抗劑。 HCA2969 是 Carotegrast methyl 的一種活性代謝物，是一種特異性的雙重 α4β1/α4β7 整合素拮抗劑。 Carotegrast methyl 可防止小鼠發(fā)生結(jié)腸炎^[1]。

體外：HCA2969 抑制人 α4β1 整合素 (KD=0.32 nM；IC50=5.8 nM)，人 α4β7 整合素 (KD=0.46 nM；IC50=1.4 nM) 和小鼠 α4β7 整合素 (KD=0.2 nM；IC50=26 nM) 在 Jurkat，RPMI-8866和 TK-1 細(xì)胞系[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Carotegrastmethyl（AJM300；口服；0.03-1%；持續(xù) 15 天）可預(yù)防小鼠體內(nèi)因 IL-10 缺陷型 CD4+ T 細(xì)胞轉(zhuǎn)移而誘發(fā)的結(jié)腸炎[1]。 Carotegrastmethyl（口服；0.3、3、30 或 30 mg/kg；單次口服）可抑制 BALB/c 小鼠（8 周齡，雌性）淋巴細(xì)胞歸巢至派爾氏淋巴結(jié)，并以劑量依賴性方式增加外周淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù))[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

銷售產(chǎn)品：FGFR1/DDR2 inhibitor 1  | LEI-401  | DY131  | Monotropein  | trans-Cinnamaldehyde  | Aumitin  | Ozanimod (hydrochloride)  | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt)  | Ranolazine  | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Toshihiko Sugiura, et al. Oral treatment with a novel small molecule alpha 4 integrin antagonist, AJM300, prevents the development of experimental colitis in mice. J Crohns Colitis. 2013 Dec;7(11):e533-42.