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RS102895 hydrochloride

MCE 國際站：RS102895 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18611

CAS：1173022-16-6

純度：99.87%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：RS102895 hydrochloride 是一種有效的 CCR2 拮抗劑，IC50 值為 360 nM，對 CCR1 無作用。

體外：RS102895 hydrochloride 是一種有效的 CCR2 拮抗劑，IC50 為 360 nM，對 CCR1 沒有影響。RS102895 hydrochloride 還抑制細胞中的人 α1a 和 α1d 受體，大鼠大腦皮層 5HT1a 受體，IC50 分別為 130、320、470 nM。RS102895 hydrochloride 抑制野生型和 D284N 突變型 MCP-1 受體 (IC50，分別為 550 nM 和 568 nM)，不太有效地抑制 D284A MCP-1 受體 (IC50，1892 nM)，并且對 E291A、E291Q、D284A/E291A 或 D284N/E291Q 沒有影響 (IC50，>100，000 nM)[1]。RS102895 hydrochloride 在 10 μM 時通過抑制 CCR2 改善增加的細胞外基質 (ECM) 蛋白表達，并在 1 或 10 μM 時明顯阻斷高糖 (HG) 刺激的腎小球系膜細胞 (MC) 中的纖連蛋白和 IV 型膠原蛋白表達。RS102895 hydrochloride (10 μM) 也消除了用 MCP-1[2]處理的 MC 中增加的 TGF-1 水平。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：RS102895 hydrochloride (3 g/L) 在手術后第 3-9 天通過鞘內注射引起骨癌痛 (BCP) 大鼠的痛閾逐漸降低，但在 12 天后痛閾增加。RS102895 hydrochloride 還可有效逆轉脊髓中 NR2B、nNOS 和 SIGIRR 的表達模式[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：大鼠[3] CCR2 拮抗劑 RS102895 溶于 DMSO。大鼠在術后 9 至 20 天內每天接受鞘內注射 RS102895 (3 g/L) 10 μL 或 10 % DMSO 10 μL。所有大鼠隨機分為五組（每組 n = 10）：假手術組、假手術 + RS102895 組、BCP 組、BCP + RS102895 組和 BCP + DMSO 組。術后 20 天處死大鼠，迅速取出 L4-L5 脊髓節段的組織樣本，立即在液氮中冷凍并儲存在 ?80°C 下，直至用于 RT-PCR 和 Western blot[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：轉染的系膜細胞 (MC) 限制血清 24 小時，然后將培養基替換為含有正常葡萄糖 (NG；5.6 mM)、NG+甘露醇 (NG+M；24.4 mM) 或高葡萄糖 (HG；30 mM) 的無血清 DMEM。此外，未轉染的 MC 在 NG、NG+M 或 HG 下培養，加或不加 RS102895 或抗 TGF-1 抗體 (25 μg/mL)。未轉染的 MC 也暴露于含有重組人 MCP-1 (10 ng/mL) 或重組人 TGF-1 (2 ng/mL) 的培養基中。在培養基更換 24 小時后，收獲細胞并收集條件培養基[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CCR2 360 nM (IC50) CCR1 17800 nM (IC50) Human α1a receptor 130 nM (IC50) Human α1d receptor 320 nM (IC50) 5HT-1a receptor 470 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Mirzadegan T, et al. Identification of the binding site for a novel class of CCR2b chemokine receptor antagonists: binding to a common chemokine receptor motif within the helical bundle. J Biol Chem. 2000 Aug 18;275(33):25562-71.
[2]. Park J, et al. MCP-1/CCR2 system is involved in high glucose-induced fibronectin and type IV collagen expression in cultured mesangial cells. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Sep;295(3):F749-57.
[3]. Ren F, et al. Analgesic Effect of Intrathecal Administration of Chemokine Receptor CCR2 Antagonist is Related to Change in Spinal NR2B, nNOS, and SIGIRR Expression in Rat with Bone Cancer Pain. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):611-6.