SKF-96365 hydrochloride，130495-35-1，99.71%

閱讀：82 發布時間：2025-12-12

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SKF-96365 hydrochloride

MCE 國際站：SKF-96365 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100001

CAS：130495-35-1

純度：99.71%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SKF-96365 hydrochloride 是一種有效的 TRP channel 阻滯劑和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制劑。SKF-96365 hydrochloride 可顯著抑制豚鼠離體心臟 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 電流，顯著延長 QTc 間期。SKF-96365 hydrochloride 通過誘導結直腸癌細胞的細胞周期阻滯和凋亡 (apoptosis) 而顯示出*的抗腫瘤活性。

生物活性：SKF-96365 hydrochloride 是一種有效的 TRP 通道阻斷劑和鈣池操作的 Ca²⁺ 進入 (SOCE) 抑制劑。 SKF-96365 hydrochloride 顯著抑制 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 電流，并顯著延長離體豚鼠心臟的 QTc 間期。 SKF-96365 hydrochloride 通過誘導結直腸癌細胞的細胞周期停滯和細胞凋亡表現出*的抗腫瘤活性^[1]^[2]。

體外：SKF-96365 可通過誘導結直腸癌細胞的細胞周期停滯和凋亡表現出*的抗腫瘤活性。SKF-96365 以濃度依賴性方式抑制 hERG 電流[1]。SKF-96365 可通過阻止細胞色素 c (cyt c) 從線粒體釋放到細胞質中來誘導細胞保護性自噬，從而延緩細胞凋亡。從機制上講，SKF-96365 治療可抑制鈣/鈣調蛋白依賴性蛋白激酶 IIγ (CaMKIIγ)/AKT 信號級聯。CaMKIIγ 或 AKT 的過度表達會消除 SKF-96365 對癌細胞的作用，表明 CaMKIIγ/AKT 信號通路在 SFK-96365 誘導的生物學效應中起著關鍵作用[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：SKF-96365 可抑制體內 CRC 細胞生長。SKF-96365 治療可導致小鼠 p-CaMKII 和 p-AKT 減少，LC3-II、裂解 PARP、caspase-3 和 caspase-9 增加[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：將5至6周齡雌性無胸腺BALB/c小鼠接種于右腋窩HCT116細胞。當皮下腫瘤直徑達到約0.5厘米時，將動物隨機分配到載體組、SKF-96365單藥組、HCQ單藥組或SKF-96365+HCQ組。SKF-96365（20毫克/千克）和HCQ（60毫克/千克）每日腹腔注射，連續14天。測定腫瘤大小和體積。每組包括8只小鼠。最-后一次治療后24小時處死小鼠。稱重腫瘤并處理以進行蛋白質印跡分析或石蠟包埋[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Liu H, et al. SKF-96365 blocks human ether-à-go-go-related gene potassium channels stably expressed in HEK 293 cells. Pharmacological Research. Pharmacol Res, 2016 Feb, 104:61-9.
[2]. Jing Z, et al. SKF-96365 activates cytoprotective autophagy to delay apoptosis in colorectal cancer cells through inhibition of the calcium/CaMKIIγ/AKT-mediated pathway. Cancer Lett, 2016 Mar 28, 372(2):226-38.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物；
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•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全-球最-新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。

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