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DCPIB

MCE 國際站：DCPIB

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103371

CAS：82749-70-0

純度：99.83%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：DCPIB 是一種選擇性、可逆、有效的體積調節性陰離子通道 (VRAC) 抑制劑。DCPIB 能夠電壓依賴性地激活鉀離子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK，TASK1 和 TASK3 (IC50 值分別為 0.14，0.95，50.72 μM)。DCPIB 也可抑制腫脹激活的氯電流 (ICl,swell)，IC50 值為 4.1 μM。DCPIB 是研究 K2P 通道的結構功能的工具。

生物活性：DCPIB 是一種選擇性、可逆且有效的體積調節陰離子通道 (VRAC) 抑制劑。 DCPIB 電壓依賴性激活鉀通道 TREK1 和 TRAAK，并抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3（IC₅₀s：分別為 0.14、0.95、50.72 μM）。 DCPIB 還是溶脹誘導的氯離子電流 (I_Cl,swell) 的選擇性阻斷劑，具有 IC₅₀ > 4.1 μM。 DCPIB 是研究 K2P 通道結構-功能研究的有用工具^[1][2]。

體外：DCPIB (10 μM) 在 COS-7 細胞中激活 TREK1 并增強 TRAAK 電流[1]。 DCPIB (10 μM) 在 COS-7 細胞中顯著且可逆地抑制 TRESK 電流，具有 IC50 為 0.14 μM[1]。 DCPIB (10 μM) 顯示出對 ICl，swell 的選擇性并且沒有顯著對 CPAE 細胞中 ICl，Ca 的抑制作用[2]。 DCPIB (10 μM，5 分鐘) 對減弱心肌細胞隨后的腫脹沒有影響[2]。 DCPIB (10 μM，3 h) 抑制 BV2 細胞中 LPS 誘導的 MAPK 激活[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：LDN-212854 (腦室內輸注，1 mM，10 μL) 抑制 rMCAO 大鼠的小膠質細胞激活并改善神經元損傷[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：0.14 μM (TRESK), 0.95 μM (TASK1), 50.72 μM (TASK3)[1], 4.1 μM (ICl,swell, CPAE cells)[2]

*產品：BI-2865  | Remdesivir  | Dasatinib  | Ionomycin (calcium)  | Vemurafenib  | SAG  | Nivolumab (anti-PD-1)  | Divarasib  | Tucidinostat  | Lactate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Lv J, et al. DCPIB, an Inhibitor of Volume-Regulated Anion Channels, Distinctly Modulates K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17.
[2]. Decher N, et al. DCPIB is a novel selective blocker of I(Cl,swell) and prevents swelling-induced shortening of guinea-pig atrial action potential duration. Br J Pharmacol. 2001 Dec;134(7):1467-79.
[3]. Qingdong Han, et al. DCPIB, a potent volume-regulated anion channel antagonist, attenuates microglia-mediated inflammatory response and neuronal injury following focal cerebral ischemia. Brain Res. 2014 Jan 13;1542:176-85.