GSK620，2088410-46-0，99.79%

閱讀：85 發布時間：2025-12-15

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GSK620

MCE 國際站：GSK620

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-137892

CAS：2088410-46-0

純度：99.79%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GSK620 是一種有效的口服活性泛 BD2 抑制劑，具有良好的廣譜選擇性、可開發性和體內口服藥代動力學，對 BET-BD2 家族蛋白具有高度選擇性，其選擇性超-過所-有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表現出抗炎表型。

生物活性：GSK620 是一種有效的口服活性 pan-BD2 抑制劑，具有出色的廣泛選擇性、可開發性和體內口服藥代動力學。 GSK620 對 BET-BD2 蛋白家族具有高度選擇性，比所有其他溴結構域的選擇性高 200 倍以上。 GSK620 在人全血中顯示出抗炎表型^[1]。

體外：GSK620 在人全血中顯示出抗炎表型。人體血液樣本用 LPS 刺激，產生強烈的免疫反應。測量單核細胞趨化蛋白 1 (MCP-1/CCL2)。這是一種趨化因子，可將單核細胞、記憶 T 細胞和樹突狀細胞募集到炎癥部位。GSK620 以濃度依賴性方式降低 MCP-1 反應，相對于觀察到的生化 BRD4 BD2 效力，(預期) ~1 log 效力下降[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：強調 GSK620 作為體內工具的實用性，在炎癥性關節炎、牛皮癬和肝炎的不同模型中觀察到療效[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Seal JT, et al. The Optimization of a Novel, Weak Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Bromodomain Fragment Ligand to a Potent and Selective Second Bromodomain (BD2) Inhibitor. J Med Chem. 2020;63(17):9093-9126.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全-球最-新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。

GSK620，2088410-46-0，99.79%

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