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Phorbol 12-myristate 13-acetate

MCE 國際站：Phorbol 12-myristate 13-acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18739

CAS：16561-29-8

中文名稱：佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯；(12-)十四酸佛波酯(-13-)乙酸鹽；佛波酯

Synonyms：佛波酯; PMA; TPA; Phorbol myristate acetate

純度：99.80%

存儲條件：-20°C, 避光 *溶劑中：-80°C, 6 個月; -20°C, 1 個月（避光）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一種佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活劑。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活劑。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可誘導(dǎo) THP-1 細胞分化 (已經(jīng)經(jīng)過 MCE 專業(yè)的生物實驗驗證)。

生物活性：Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一種佛波醇酯，是一種雙重 SphK 和 蛋白激酶 C (PKC) 激活劑^{[1][2]。 Phorbol 12-myristate 13-acetate 是一種 NF-κB 激活劑。 Phorbol 12-myristate 13-acetate 誘導(dǎo) THP-1 細胞分化[3][7]。 IC50 和目標：EC50：11.7 nM (PKC)[1]}

體外：PMA (100, 200 ng/mL；1-5 天) 誘導(dǎo) THP-1 細胞孵育分化成巨噬細胞樣細胞 (THP-1 巨噬細胞)，從而導(dǎo)致形態(tài)變化，即貼壁樣的巨噬細胞樣表型，且細胞表面 CD11b 表達增加[3][5]。 注意事項： 1. THP-1 傾向于高密度生長，需要偏高的密度維持較好的細胞狀態(tài)，一般1:2 半換液或者補液來傳代，少離心，盡量使用高質(zhì)量血清。 2. 傳代次數(shù)、細胞狀態(tài)、細胞密度都可能會影響誘導(dǎo)效果。必要時請調(diào)整細胞狀態(tài)至較好時開展實驗 (細胞形態(tài)飽滿，大小均一，折光性較好，為懸浮生長單個細胞)。 3. PMA 使用時請注意避光儲存 ，配成 DMSO 母液后分裝凍存，避免反復(fù)凍融。 4. 如何判斷實驗成功：最直觀的就是細胞由懸浮生長變成貼壁生長。 PMA (20 ng/mL，36 小時) 通過激活 PKC-δ/Syk/NF-κB 介導(dǎo)的 Thy-1 上調(diào)來抑制內(nèi)皮細胞遷移[8]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Phorbol 12-myristate 13-acetate 可用于動物建模，構(gòu)建濕疹樣模型。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一種 PKC 激動劑，可逆轉(zhuǎn) 5-羥基癸酸 (5-HD) 引起的損傷。因此，mitoKATP 的激活通過 PKC 通路保護了 SOD 和 MDA 中的線粒體功能[4]。

動物實驗：大鼠[3] 所有實驗均使用雄性Wistar大鼠（體重250~280 g）。將135只Wistar大鼠隨機分為7組。（1）假手術(shù)組（n=21）大鼠于大腦中動脈閉塞（MCAO）前30 min向側(cè)腦室注射0.9%生理鹽水；（2）IR組（n=21）大鼠于大腦中動脈閉塞（MCAO）前30 min向側(cè)腦室注射0.9%生理鹽水；（3）甘珀酸（CBX）組（n=21）大鼠于MCAO前30 min向側(cè)腦室注射CBX（5 μg/mL×10 μL）； (4)Sch-6783組(n=21)大鼠于MCAO前30 min側(cè)腦室注射DZX(2 mM×30 μL);(5)5-HD組(n=21)大鼠于MCAO前15 min側(cè)腦室注射5-HD(100 mM×10 μL),10 min后注射DZX;(6)DZX+Ro組(n=15)大鼠于MCAO前15 min側(cè)腦室注射DZX,10 min后注射Ro-31-8425(400 μg/kg); （7）5-HD+PMA組（n=15）大鼠在注射5-HD和DZX后，腹腔注射PMA（200μg/kg）。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：αT3-1 和 LβT-2 細胞在 37°C 加濕培養(yǎng)箱中以單層形式在 DMEM 中生長，培養(yǎng)箱中含有 5% CO2。在相同培養(yǎng)基中加入 0.1% FCS 進行血清饑餓處理 16 小時。然后按指示的時間添加 GnRH 和 PMA。通常，αT3-1 細胞通過 ExGen 500 或 jetPRIME 瞬時轉(zhuǎn)染，而 LβT2 細胞僅通過 jetPRIME 轉(zhuǎn)染試劑轉(zhuǎn)染。對于顯性負性 (DN) PKC 實驗，αT3-1 細胞（在 6 厘米板中）用 1.5 μg p38α-GFP 和 3 μg 對照載體 pCDNA3 或 3 μg DN-PKC 構(gòu)建體轉(zhuǎn)染。對于 LβT2 細胞，轉(zhuǎn)染是在 10 cm 板中使用 4 μg p38α-GFP 和 9 μg 對照載體 pCDNA3 或 9 μg DN-PKCs 構(gòu)建體進行的。轉(zhuǎn)染后約 30 小時，將細胞置于血清饑餓狀態(tài)（0.1% FCS）16 小時，然后用 GnRH 或 PMA 刺激，用冰冷 PBS 清洗兩次，用裂解緩沖液處理，然后進行一次凍融循環(huán)。收獲細胞；離心（15,000×g，15 分鐘，4°C）后取上清液進行免疫沉淀實驗[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PKC 11.7 nM (EC50) NF-κB

*產(chǎn)品：USP7-IN-9  | Hardwickiic acid  | Cyanine5.5 amine  | YD23  | Bavituximab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Sergio E. Alvarez, et al. Autocrine and paracrine roles of sphingosine-1-phosphate. TRENDS in Endocrinology and Metabolism Vol.18 No.8
[2]. Mugami S, et al. Differential roles of PKC isoforms (PKCs) and Ca2+ in GnRH and phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) stimulation of p38MAPK phosphorylation in immortalized gonadotrope cells. Mol Cell Endocrinol. 2017 Jan 5;439:141-154.
[3]. Hou S, et al. Mechanism of Mitochondrial Connexin43's Protection of the Neurovascular Unit under Acute Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury. Int J Mol Sci. 2016 May 5;17(5). pii: E679.
[4]. Zhang T, et al. MPTP-Induced Depletion in Basolateral Amygdala via Decrease of D2R Activation Suppresses GABAA Receptors Expression and LTD Induction Leading to Anxiety-Like Behaviors. Front Mol Neurosci. 2017 Aug 7;10:247.
[5]. Schwende H, et al. Differences in the state of differentiation of THP-1 cells induced by phorbol ester and 1,25-dihydroxyvitamin D3. J Leukoc Biol. 1996;59(4):555-561.
[6]. Starr T, et al. The phorbol 12-myristate-13-acetate differentiation protocol is critical to the interaction of THP-1 macrophages with Salmonella Typhimurium. PLoS One. 2018;13(3):e0193601. Published 2018 Mar 14.
[7]. Heng-Ching Wen, et al. PMA inhibits endothelial cell migration through activating the PKC-δ/Syk/NF-κB-mediated up-regulation of Thy-1. Sci Rep. 2018 Nov 2;8(1):16247.