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Chloroquine

MCE 國際站：Chloroquine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17589A

CAS：54-05-7

中文名稱：氯喹

Synonyms：氯喹

純度：99.50%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Chloroquine 是一種廣泛用于瘧疾和類風濕性關節炎的抗炎試劑。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 樣受體 (TLRs) 的抑制劑。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50=1.13 μM)。

生物活性：氯喹是一種抗瘧藥和抗炎劑，廣泛用于治療瘧疾和類風濕性關節炎。 Chloroquine 是一種自噬 和toll 樣受體(TLR) 抑制劑。氯喹在體外控制SARS-CoV-2  感染非常有效 (EC₅₀=1.13 μM)< sup>[1]^[2][3][4]。 IC50 和目標：寄生蟲、自噬、SARS-COV-2、TLR、HIV^{[1][2][3] [4]}

體外：Chloroquine (CHQ, 20 μM) 抑制 IL-12p70 釋放并降低活化的人單核細胞衍生的朗格漢斯樣細胞 (MoLC) 的 Th1 啟動能力。 Chloroquine (20 μM) 增強 MoLC 中 IL-1 誘導的 IL-23 分泌，隨后增加 CD4+ T 細胞釋放 IL-17A[1]。 Chloroquine (25 μM) 在親本 MDA-MB-231 細胞中抑制常氧和缺氧條件下的 MMP-9 mRNA 表達。Chloroquine 對 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表達具有細胞、劑量和缺氧依賴性作用[2]。 使用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 在體外顯著降低 HuH7 細胞增殖[3]。 Chloroquine (0.01-100 μM；48 小時) 有效阻斷病毒感染 vero E6 細胞，抑制 SARS-CoV-2 感染具有低微摩爾濃度 (EC50=1.13 μM)。 Chloroquine 通過增加病毒/細胞融合所需的內體 pH 值以及干擾 SARS-CoV 細胞受體的糖基化來阻斷病毒感染[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Chloroquine (80 mg/kg，ip) 不會阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表達水平的三陰性 MDA-MB-231 細胞的生長[2]。 使用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 可顯著抑制小鼠異種移植模型中的腫瘤生長。Chloroquine也顯著抑制了 DEN/NMOR 大鼠模型中 HCC 的發展[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Plasmodium Malaria TLRs SARS-COV-2 HIV-1

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參考文獻：

[1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.
[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.
[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.
[4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight SARS-CoV-2. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.
[5]. Savarino A, et al. The anti-HIV-1 activity of chloroquine. J Clin Virol. 2001;20(3):131-135.