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IBMX

MCE 國際站：IBMX

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12318

CAS：28822-58-4

中文名稱：3-異丁基-1-甲基黃嘌呤

Synonyms：3-異丁基-1-甲基黃嘌呤; 3-Isobutyl-1-methylxanthine; Isobutylmethylxanthine

純度：99.99%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：IBMX 是一種廣譜的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分別為 6.5，26.3 和 31.7 μM。

生物活性：IBMX 是一種廣譜磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑，對 PDE3< 的 IC₅₀ 分別為 6.5、26.3 和 31.7 μM /b>、PDE4 和 PDE5。 IC50 和目標：IC50：6.5±1.2 μM(PDE3)、26.3±3.9 μM (PDE4)、31.7±5.3 μM (PDE5)^[1] 體外： 在 100 μM 時，KMUP-1（一種黃嘌呤衍生物）和 IBMX 在誘導氣管松弛方面非常有效； KMUP-1 和 IBMX 誘導的松弛反應幅度沒有顯著差異^[1]。 IBMX (100 μM) 激活腎外髓質 K⁺ (ROMK) 通道 (n=6, P<0.05) 并阻止 ANG II (n=6, P=NS) 或 cGMP 進一步激活通道.值得注意的是，用 IBMX (100 μM) 預處理從高 K⁺ (HK) 喂養的大鼠中分離出的皮質集合管 (CCD) 20 分鐘會導致管狀 cAMP 含量顯著增加至1.43±0.35 pg/mm 小管長度 (n=14) 與載體處理對照中測量的小管長度 (0.61±0.13 pg/mm 小管長度, n=12, P<0.05)^[2] . 體內IBMX 是一種非選擇性 PDE 抑制劑，可顯著降低肝糖原儲存（mg/g，IBMX 22±1.5 P<0.001）。與對照組相比，IBMX 和 mc5 顯著增加血漿葡萄糖（血糖，mg/dl，對照=141±3，IBMX=210±17 P<0.001 和 mc5=191±13 P<0.01），而其他受試化合物(mc1, 2="" 8="" 47203="" mcpip="" win="" control="141±3," mc1="" mc6="" and="" p="">0.05) mc2 也沒有改變血漿葡萄糖（對照=141±3和mc2=145±5）。 IBMX 對增加血漿葡萄糖的功效最高^[3]。 IBMX 和羅布麻寧治療可顯著降低冷誘導的右心室 (RV) 收縮壓升高（分別為 23.5±1.8 和 24.2±0.6 mmHg），盡管它們不會將 RV 壓力降低至熱控制水平。 IBMX 或 Apocynin 顯著降低冷暴露大鼠小 PA 的內側層厚度（分別為 19.0±0.9 和 16.9±0.8 μm）并增加管腔直徑（分別為 62.7±4.2 和 59.5±4.3 μm）^{[ 4]}。

體外：在 100 μM 時，KMUP-1 (一種黃嘌呤衍生物) 和 IBMX 在誘導氣管松弛方面非常有效；KMUP-1 和 IBMX 誘導的松弛反應幅度沒有顯著差異[1]。IBMX (100 μM) 激活腎外髓質 K+ (ROMK) 通道 (n=6，P+ (HK) 喂養的大鼠中分離出的皮質集合管 (CCD) 20 分鐘會導致管狀 cAMP 含量顯著增加至 1.43±0.35 pg/mm 小管長度 (n=14) 與載體處理對照中測量的小管長度 (0.61±0.13 pg/mm 小管長度，n=12，P[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：IBMX 是一種非選擇性 PDE 抑制劑，可顯著降低肝糖原儲存量 (mg/g，IBMX 22±1.5 P0.05) mc2 也沒有改變血漿葡萄糖 (對照=141±3和mc2=145±5)。IBMX 對增加血漿葡萄糖的功效最高[3]。IBMX 和羅布麻寧處理可顯著降低冷誘導的右心室 (RV) 收縮壓升高 (分別為 23.5±1.8 和 24.2±0.6 mmHg)，盡管它們不會將 RV 壓力降低至熱控制水平。IBMX 或 Apocynin 顯著降低冷暴露大鼠小 PA 的內側層厚度 (分別為 19.0±0.9 和 16.9±0.8 μM) 并增加管腔直徑 (分別為 62.7±4.2 和 59.5±4.3 μM)[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 使用雄性小鼠（25-35 克）。實驗中，將測試化合物（IBMX、MCPIP、mc1、mc2、mc5 或 mc6）或溶劑（對照）以 1 毫克/千克的劑量皮下注射到小鼠體內，每天兩次（上午 8:00 和晚上 8:00），連續 7 天。大鼠[4] 使用六組雄性 Sprague-Dawley 大鼠（150-180 克，每組 6 只大鼠）。三組大鼠被置于氣候可控的步入式室內，室內溫度保持在中等低溫（5.0±1°C）。其余組大鼠被置于室溫（23.5±1°C，溫暖）的相同室內，作為對照。經過八周的寒冷暴露后，每個溫度條件下的 3 組分別接受 IBMX（PDE-1 抑制劑，8.5 mg/kg/天）、Apocynin（NADPH 氧化酶抑制劑，25 mg/kg/天）和載體（DMSO，50%）的持續靜脈輸注。藥物劑量分別經過驗證，可以有效抑制 PDE-1 和 NADPH 氧化酶活性。每周測量體重。輸注藥物一周后，在麻醉狀態下測量動物的右心室收縮壓 (RVBP)。RVP 是肺動脈血壓 (PAP) 的可靠指標，已被許多研究者用于評估 PH。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞在24孔板中生長，每孔105個細胞。匯合后，用磷酸鹽緩沖液（PBS）洗滌單層細胞，然后在100μM IBMX存在下與KMUP-1（0.1-100μM）一起孵育20分鐘。通過添加10％TCA終止孵育。對細胞懸浮液進行超聲處理，然后在4°C下以2500×g離心15分鐘。為了去除TCA，用5倍體積的水飽和乙氧基乙烷提取上清液三次。然后，將上清液凍干，并使用市售的放射免疫分析試劑盒測定每個樣品的環GMP或AMP[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PDE3 PDE4

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參考文獻：

[1]. Wu BN, et al. KMUP-1, a xanthine derivative, induces relaxation of guinea-pig isolated trachea: the role of the epithelium, cyclic nucleotides and K+ channels. Br J Pharmacol. 2004 Aug;142(7):1105-14
[2]. Wei Y, et al. Angiotensin II type 2 receptor regulates ROMK-like K+ channel activity in the renal cortical collecting duct during high dietary K+ adaptation. Am J Physiol Renal Physiol. 2014 Oct 1;307(7):F833-43
[3]. Hosseini A, et al. Differential metabolic effects of novel cilostamide analogs, methyl carbostiryl derivatives, on mouse and hyperglycemic rat. Iran J Basic Med Sci. 2012 Jul;15(4):916-25.
[4]. Crosswhite P, et al. Inhibition of phosphodiesterase-1 attenuates cold-induced pulmonary hypertension. Hypertension. 2013 Mar;61(3):585-92.