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Mdivi-1

MCE 國際站：Mdivi-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15886

CAS：338967-87-6

Synonyms：Mitochondrial division inhibitor 1

純度：99.96%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Mdivi-1 是選擇性的發(fā)動蛋白相關(guān)蛋白 1 (Drp1) 抑制劑。Mdivi-1 是一種有效的線粒體分裂/線粒體自噬 (mitophagy) 抑制劑。

生物活性：Mdivi-1 是一種選擇性的發(fā)動蛋白相關(guān)蛋白 1 (Drp1) 抑制劑。 Mdivi-1 是一種線粒體分裂/線粒體自噬 抑制劑。

體外：Mdivi-1 以劑量依賴性方式抑制 Dnm1 GTPase 活性，估計 EC50 為 1-10 μM。Mdivi-1 增加 GTP 的表觀 K0.5，降低 GTP 水解的表觀 Vmax，并導(dǎo)致在 Dnm1 GTP 水解中觀察到的 GTP 希爾系數(shù)增加反應(yīng)[1]。用 Mdivi-1 處理的細胞在細胞凋亡誘導(dǎo)后顯示細胞色素 c 釋放減少，磷脂酰絲氨酸暴露率降低，這與細胞凋亡的抑制以及之前使用其他策略損害 DRP1 活性的研究一致[2]。Mdivi-1 導(dǎo)致缺血性視網(wǎng)膜發(fā)生凋亡性細胞死亡[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：線粒體分裂 DRP，Dnm1，是體內(nèi) mdivi-1 的靶標(biāo)。Mdivi-1 在與其對體內(nèi)線粒體分裂的影響相似的濃度范圍內(nèi)定量阻斷 GMPPCP 依賴性 Dnm1 自組裝[1]。Mdivi-1 (50 mg/kg，腹腔注射) 顯著降低正常小鼠視網(wǎng)膜中的 GFAP 蛋白表達[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

細胞實驗：YPGlycerol 平板上覆蓋 10 mL 含有 1% 低熔點瓊脂和 75 μM mdivi-1 的 YPGlycerol，12 小時后使用 48 孔固定裝置將細胞點樣。固定細胞后，平板在 24°C 或 37°C 下孵育，并使用 Eagle Eye II 成像系統(tǒng)進行成像。MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實驗：所有 GTPase 測定反應(yīng)均從 200 μL 體積開始，其中 150 μL 放入 96 孔板的孔中。NADH 消耗量通過讀取反應(yīng)的 A340 進行監(jiān)測，使用 SpectraMAX 250 96 孔板讀數(shù)器每 20 秒測量一次，總共 40 分鐘。分光光度數(shù)據(jù)被傳輸?shù)?Excel，測量的 NADH 穩(wěn)定狀態(tài)消耗量隨時間的變化被轉(zhuǎn)換為蛋白質(zhì)活性。MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Dimercaprol  | Sodium citrate (dihydrate)  | Dipotassium glycyrrhizinate  | Tricetin  | MOPS

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Cassidy-Stone A, et al. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization. Dev Cell. 2008 Feb;14(2):193-204.
[2]. Tanaka A, et al. A chemical inhibitor of DRP1 uncouples mitochondrial fission and apoptosis. Mol Cell. 2008 Feb 29;29(4):409-10.
[3]. Park SW, et al. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Apr 27;52(5):2837-43.