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ML385

MCE 國(guó)際站：ML385

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-100523

CAS：846557-71-9

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ML385是特異的 NRF2 抑制劑，IC50 為1.9 μM。

生物活性：ML385 是一種特異性核因子紅細(xì)胞 2 相關(guān)因子 2 (NRF2) 抑制劑，IC₅₀ 為 1.9 μM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1.9 μM (NRF2)^[1] 

體外：ML385 與 NRF2 相互作用并影響 NRF2-MAFG 蛋白復(fù)合物的 DNA 結(jié)合活性。添加 ML385 以劑量依賴性方式降低各向異性，IC50 為 1.9 μM。觀察到 NRF2 轉(zhuǎn)錄活性的劑量依賴性降低，ML385 的抑制濃度為 5 μM。用 ML385 處理可導(dǎo)致 KEAP1 突變體 H460 細(xì)胞中 NRF2 和下游靶基因表達(dá)的選擇性顯著降低。ML385 選擇性影響 NRF2 功能獲得的肺癌細(xì)胞的集落形成能力或生長(zhǎng)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：ML385 與卡鉑聯(lián)合使用可顯著降低腫瘤細(xì)胞增殖，Ki-67 陽(yáng)性細(xì)胞減少可證明這一點(diǎn)。用 ML385 處理的腫瘤樣本顯示NRF2蛋白水平及其下游靶基因顯著降低[1]。 ML385 (腹膜內(nèi)注射；30 mg/kg；7天) 削弱了處理效果MSC-Exo 對(duì)小鼠炎癥誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞激活的影響，并減少反應(yīng)性星形膠質(zhì)細(xì)胞增生，NF-κB 失活[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：1.9 μM (NRF2)[1]

*產(chǎn)品：Narirutin  | Ulinastatin  | Pipecolic acid  | Tiotropium (Bromide)  | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：
[1]. Singh A, et al. Small Molecule Inhibitor of NRF2 Selectively Intervenes Therapeutic Resistance in KEAP1-Deficient NSCLC Tumors. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225.
[2]. Xinnong Liu, et al. Isoliquiritigenin ameliorates acute pancreatitis in mice via inhibition of oxidative stress and modulation of the Nrf2/HO-1 pathway. Oxid Med Cell Longev. 20 March 2018.
[3]. Xian P, et al. Mesenchymal stem cell-derived exosomes as a nanotherapeutic agent for amelioration of inflammation-induced astrocyte alterations in mice.Theranostics. 2019 Aug 14;9(20):5956-5975.