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Stattic

MCE 國(guó)際站：Stattic

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13818

CAS：19983-44-9

純度：99.58%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Stattic 是一種有效的 STAT3 抑制劑，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位點(diǎn)為 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高親和力磷酸肽與 STAT3 的 SH2 域結(jié)合。Stattic 可改善 Alport 綜合征 (AS) 小鼠的腎功能不全。

生物活性：Stattic 是一種有效的 STAT3 抑制劑，可抑制 STAT3 磷酸化（在 Y705 和 S727）^[1]。 Stattic 抑制高親和力磷酸肽與 STAT3^[2] 的 SH2 結(jié)構(gòu)域的結(jié)合。 Stattic 改善 Alport 綜合征 (AS) 小鼠的腎功能不全^[3]。

體外：Stattic (20 μM；24 小時(shí)) 抑制 STAT3 磷酸化 (Y705) 并選擇性抑制 P-STAT3，正如在 Panc-1 和 HPAC 胰腺癌細(xì)胞系的 ALDH+ 和 D44+/CD24+ 亞群中，缺乏對(duì) P-ERK1/2 的抑制所證明的那樣[1]。 Stattic (2.5、5、10 μM；4 小時(shí)) 在 10 μM 時(shí)顯著降低 PC3M-1E8 細(xì)胞中 pSTAT3 和存活蛋白的核水平。Stattic (2.5-10 μM；24 小時(shí)) 以劑量依賴性方式抑制 IL-6 誘導(dǎo)的 STAT3 激活[2]。 Stattic (2.5，5，10 μM；48 小時(shí)) 在 10 μM 時(shí)抑制前列腺癌細(xì)胞 (PC3M-1E8 細(xì)胞) 的生長(zhǎng)并誘導(dǎo)其凋亡。Stattic 在 2.5 μM、5 μM 時(shí)不會(huì)誘導(dǎo)顯著的細(xì)胞凋亡[2]。 Stattic (2.5，5，10 μM；48 小時(shí)) 顯示出顯著的 S 期積累[2]。 Stattic 在 A2780 細(xì)胞和 HUVEC 細(xì)胞中不會(huì)導(dǎo)致顯著的形態(tài)學(xué)改變或細(xì)胞凋亡，并且導(dǎo)致 STAT3 磷酸化水平很低[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Stattic (10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持續(xù) 10 周) 改善 Alport 綜合征 (AS) 小鼠的腎功能障礙[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：STAT3

熱銷產(chǎn)品：Sarilumab  | 3-Deazaadenosine  | Cisatracurium (besylate)  | Masitinib (mesylate)  | BJE6-106

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lin L, et al. STAT3 as a potential therapeutic target in ALDH+ and CD44+/CD24+ stem cell-like pancreatic cancer cells. Int J Oncol. 2016 Oct 12.
[2]. John S McMurray, et al. A new small-molecule Stat3 inhibitor. Chem Biol. 2006 Nov;13(11):1123-4.
[3]. Tsubasa Yokota, et al. STAT3 inhibition attenuates the progressive phenotypes of Alport syndrome mouse model. Nephrol Dial Transplant. 2018 Feb 1;33(2):214-223.