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4-Hydroxytamoxifen

MCE 國際站：4-Hydroxytamoxifen

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16950

CAS：68047-06-3

中文名稱：4-羥基他莫昔芬

Synonyms：4-羥基他莫昔芬; (Z-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z-Afimoxifene

純度：99.96%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一種口服有效，選擇性的雌激素受體調節劑 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介導的細胞核易位誘導 CRISPR/Cas9 系統。

生物活性：4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一種具有口服活性的選擇性雌激素受體調節劑 (SERM)。 4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 誘導基于 ER 介導的核易位的 CRISPR/Cas9 系統^[1][2][3][4]IC50 和目標：IC50：3.3 nM（雌激素受體）^[1]CRISPR/Cas9^[2] 

體外：4-Hydroxytamoxifen (Monohydroxytamoxifen) 是一種選擇性雌激素受體拮抗劑，[3H]oestradiol 與雌激素受體結合的 IC50 為 3.3 nM。4-Hydroxytamoxifen (10，100 nM) 能夠抑制[3H]oestradiol 與人 8 S 雌激素受體的結合[1]。 4-Hydroxytamoxifen 激活內含肽連接的無活性 Cas9，減少脫靶 CRISPR 介導的基因編輯。在人類細胞中，有條件激活的 Cas9 修飾靶基因組位點的特異性比野生型 Cas9 高 25 倍[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：4-Hydroxytamoxifen (0.2、1 和 5 μg/d，口服) 引起未成熟大鼠子宮濕重劑量相關降低[1]。 4-Hydroxytamoxifen (6 μg/0.1 mL 芝麻油，每天 1 次，皮下注射) 有效減弱完整和切除性腺的 C57BL/6 J 小鼠的兩性中Methamphetamine誘導的黑質紋狀體多巴胺耗竭。4-Hydroxytamoxifen 不會改變紋狀體中的多巴胺含量水平[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 將每種性別的動物分成兩組：一組連續三天注射 4-羥基他莫昔芬 [6 μg/0.1 mL 芝麻油/天，從 06.00 h 開始皮下注射]，另一組連續三天注射等量的芝麻油。第三次注射后四小時，每組再細分為兩組：一組連續四次注射Methamphetamine鹽酸鹽（10 mg/kg，sc），另一組每隔 2 小時注射等量的生理鹽水。在Nembutal麻醉下（50 mg/kg，腹腔注射）進行雙側生殖腺切除術。手術五周后，將每種性別的生殖腺切除小鼠隨機分成六組。每組小鼠各有 5 個性別，每天注射 3 次不同濃度的 4-羥基他莫昔芬（0、1.5、3.0、6.0 和 12.0 μg/0.1 mL 芝麻油/天）。第三次注射后 4 小時，小鼠以 2 小時為間隔接受 4 次Methamphetamine (MA，10 mg/kg) 注射。每組小鼠中，剩下的 1 組小鼠連續 3 天接受芝麻油預處理，然后注射生理鹽水，作為對照組[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：將細胞溶膠 (200 μL) 與不同濃度的雌二醇、他莫昔芬和 (4-羥基他莫昔芬) 或二羥基他莫昔芬一起在 10 μL 甲醇中孵育 30 分鐘，溫度為 4°C。對照管僅與 10 μL 甲醇一起孵育，將細胞溶膠 (200 μL) 與含有 DES (5 × 106 M) 的甲醇 (10 μL) 平行孵育，以確定非特異性結合。將 TED 緩沖液中的 [2,4,6,7-3H] 雌二醇溶液 (50 μL) 添加到每個試管中，使最終濃度為 2 × 10-9 M。繼續孵育 4 小時 (4°C)，然后添加 400 μL TED 緩沖液中的葡聚糖包被炭懸浮液 (250 mg % Norit A, 2.5 mg % 葡聚糖)，靜置 20 分鐘。將試管以 800 g 離心 10 分鐘 (4°C)，并將 400 μL 上清液樣品添加到 10 mL 氚閃爍體 (6 g 丁基 PBD, 135 mL 甲苯, 720 ml 二惡烷, 100 g 萘, 45 mL 無水甲醇) 中。在液體閃爍光譜儀中對樣品進行 10 分鐘計數。計數效率通過外標法確定（35-36%）。結果以對照管中特異性結合放射性（cpm）的百分比表示[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Estrogen receptor 3.3 nM (IC50) CRISPR/Cas9

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參考文獻：
[1]. Jordan VC, et al. A monohydroxylated metabolite of tamoxifen with potent antioestrogenic activity. J Endocrinol. 1977 Nov;75(2):305-16.
[2]. Davis KM, et al. Small molecule-triggered Cas9 protein with improved genome-editing specificity. Nat Chem Biol. 2015 May;11(5):316-8.
[3]. Kuo YM, et al. 4-Hydroxytamoxifen attenuates methamphetamine-induced nigrostriatal dopaminergic toxicity in intact and gonadetomized mice. J Neurochem. 2003 Dec;87(6):1436-43.
[4]. Zhang J, et al. Drug Inducible CRISPR/Cas Systems. Comput Struct Biotechnol J. 2019;17:1171-1177.