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GW9662

MCE 國際站：GW9662

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16578

CAS：22978-25-2

純度：99.79%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GW9662是有效，選擇性的 PPARγ 拮抗劑，IC50值為3.3 nM，比PPARα和PPARδ的選擇性高10倍和1000倍。

生物活性：GW9662 是一種有效的選擇性 PPARγ 拮抗劑，IC₅₀ 為 3.3 nM，選擇性分別比 PPARα 和 PPARδ 高 10 倍和 1000 倍. IC50 和目標：IC50：3.3 nM/32 nM/2 μM (PPARγ/α/δ)^[1] 

體外：GW9662 抑制放射性配體與 PPARγ、PPARα 和 PPARδ 的結合，pIC50 分別為 8.48±0.27（IC50=3.3 nM；n=10）、7.49±0.17（IC50=32 nM；n=9）和 5.69±0.17（IC50=2000 nM；n=3）。GW9662 的 IC50 低于 PPARγ，在使用 PPARα 和 PPARδ 的結合實驗中，其效力分別低 10 倍和 600 倍。在基于細胞的報告分析中，GW9662 是全長 PPARγ 的強效選擇性拮抗劑[1]。 50 μM BRL 49653 和 10 μM GW9662 同時處理 7 天后，與單獨使用 50 μM BRL 49653（P=0.001）或 10 μM GW9662（P=0.01）處理相比，活細胞數量明顯減少[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：BADGE 和 GW9662（1 mg/kg，腹腔注射）治療的小鼠的骨髓（BM）有核細胞計數明顯高于再生障礙性貧血（AA）組的計數[3]。GW9662（1 mg/kg，腹腔注射）大大減弱了脂多糖（LPS）對大鼠的腎臟保護作用[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：使用近交系 C57BL/6 (B6, H2b/b)、DBA/1J (DBA/1, H2q/q)、FVB/NJ (FVB, H2q/q) 小鼠和同類系 C.B10-H2b/b/LilMcd (CB10, H2b/b) 小鼠。BADGE 或 GW9662 以 30 mg/kg 腹膜內注射給藥，或以 1 mg/kg 腹膜內注射給藥，從實驗前一天開始，持續長達 2 周。在 FVB AA 模型中，一些小鼠在 LN 注射后 1 小時開始注射 CsA (50 mg/kg/天)，并持續 5 天作為免疫抑制。實驗結束時小鼠通過吸入CO2處死.本研究使用62只雄性Wistar大鼠,體重215~315g.動物隨機分為6組:(1)I/R組:對照組,大鼠腎臟I/R前24和12小時給予10% (v/v) DMSO(GW9662的載體,1 mL /kg,IP),腎臟I/R前24小時給予生理鹽水(LPS的載體,1 mL /kg,IP)(N=12); （2）I/R LPS 組：大鼠腎臟 I/R 前 24 和 12 小時注射 10% (v/v) DMSO（GW9662 的載體，1 mL /kg，IP），腎臟 I/R 前 24 小時注射 LPS（1 mg/kg，IP）（N=11）；（3）I/R GW9662 組：大鼠腎臟 I/R 前 24 和 12 小時注射 GW9662（1 mg/kg，IP），腎臟 I/R 前 24 小時注射生理鹽水（LPS 的載體，1 mL /kg，IP）（N=9）； (4) I/R LPS+GW9662組：大鼠腎臟 I/R 前 24 和 12 小時給予 GW9662 (1 mg/kg，IP)，腎臟 I/R 前 24 小時給予 LPS (1 mg/kg，IP) (N=11)；(5) Sham組：大鼠除腎臟 I/R 外，其他手術方法與上述相同。大鼠在與上述相同的時間給予 10% (v/v) DMSO (GW9662 的載體，1 mL /kg，IP) 和生理鹽水 (LPS 的載體，1 mL /kg，IP) (N=12)；(6) Sham GW9662組：大鼠除腎臟 I/R 外，其他手術方法與上述相同。給大鼠注射 GW9662 (1 mg/kg, IP) 和生理鹽水 (LPS 載體, 1 mL /kg, IP)，時間與上述時間相同 (N=7)。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將細胞 (MCF7、MDA-MB-231、MDA-MB-468) 接種在 96 孔板中，密度為 1×103 個細胞/孔，培養基為 RPMI。過夜孵育以使細胞附著后，除去培養基，換成新鮮培養基，其中含有不同濃度的 BRL 49653 (1-100 μM)、GW9662 (100 nM-50 μM) 或單獨的溶劑 (DMSO)。同時向 MDA-MB-231 細胞中加入 BRL 49653 (10, 50 μM) 和 GW9662 (1, 10 μM) 的組合。在所有情況下，DMSO 的最終濃度均不超過 0.1%，并且在該濃度下測試的任何細胞系中均未發現具有細胞毒性。使用標準 MTT 測定法評估連續 72 小時暴露后的化學敏感性。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：
[1]. Leesnitzer LM, et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50.
[2]. Seargent JM, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumor cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist BRL 49653, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.
[3]. Sato K, et al. PPARγ antagonist attenuates mouse immune-mediated bone marrow failure by inhibition of T cell function.Haematologica. 2016 Jan;101(1):57-67.
[4]. Collino M, et al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.