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MK-2206

MCE 國際站：MK-2206 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10358

CAS：1032350-13-2

Synonyms：MK-2206 (2HCl

純度：99.99%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一種具有口服活性的，可透過血腦屏障的，變構 Akt 抑制劑，對 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分別為 8、12 和 65 nM。許多乳腺癌細胞系、PIK3CA 突變體和 PTEN 丟失細胞系對 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 誘導自噬，具有抗癌活性。

生物活性：MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一種具有口服活性的變構 AKT 抑制劑，IC₅₀ 分別為 5 nM、12 nM , AKT1、AKT2 和 AKT3 分別為 65 nM。 MK-2206 dihydrochloride 誘導自噬^[1][3]。 

體外：MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；72 和 96 小時) 以劑量和時間依賴性方式抑制鼻咽癌 (NPC) 細胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 增值[1]。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 和 48 小時) 導致 CNE-2 和 HONE-1 細胞中 G0/G1 期細胞百分比呈劑量依賴性增加，并伴隨 S 期細胞數量減少[2]。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 小時) 以劑量依賴的方式減弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平，不影響 GSKα/β 和 AKT 的磷酸化[2]。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 小時) 劑量依賴性地增加 CNE-2 細胞中 LC3-II 的出現。微管相關蛋白 1 LC3 是一種必需的自噬蛋白[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) (口服灌胃；480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 每周三次；持續 2 周) 均可抑制人 CNE-2 異種移植物的雄性 BALB/c 裸鼠。在小鼠中未觀察到其他明顯毒性[3]。 MK-2206 dihydrochloride (口服灌胃；120 mg/kg；隔天；持續 3 周) 顯著抑制 3-5 周齡無胸腺裸鼠 GEO 結腸癌細胞的腫瘤生長[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Akt1 8 nM (IC50) Akt2 12 nM (IC50) Akt3 65 nM (IC50)

銷售產品：Deoxycorticosterone  | Fluorescein (sodium)  | L-Ornithine (hydrochloride)  | Enalapril (maleate)  | Lysostaphin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：
[1]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.
[2]. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145.
[3]. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.