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C646

MCE 國際站：C646

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13823

CAS：328968-36-1

純度：99.78%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：C646 是一種競爭性的選擇性 histone acetyltransferase p300 抑制劑，Ki 值為 400 nM，對其他的乙酰轉移酶作用較小。

生物活性：C646 是一種選擇性和競爭性組蛋白乙酰轉移酶 p300 抑制劑，K_i 為 400 nM，對其他乙酰轉移酶的作用較弱^{[1 ]}。 IC50 和目標：Ki：400 nM（組蛋白乙酰轉移酶 p300）

體外：C646 是 p300 與乙酰輔酶 A 的線性競爭性抑制劑，Ki 為 400 nM。C646 顯示 p300 抑制與 H4-15 肽底物的非競爭性模式。C646 處理可降低組蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平并消除細胞中 TSA 誘導的乙酰化。C646 對細胞生長的影響比 Lys-CoA-Tat 更有效[1]。C646 增強 IR 后的有絲分裂災難，抑制 IRin A549 細胞后 CHK1 的磷酸化[2]。C646 減弱 GATA1 乙酰化增加和 EDAG 誘導的 GATA1 轉錄活性增加[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：通過 c646 抑制 P300 (腹膜內注射，30 nmol/g/d，持續 2 周) 顯著降低 db/db 小鼠的血糖水平[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：CBP/p300

銷售產品：27-Hydroxycholesterol  | Icaritin  | Crizotinib  | Lovastatin  | Leptomycin B

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：
[1]. Bowers EM, et al. Virtual ligand screening of the p300/CBP histone acetyltransferase: identification of a selective small molecule inhibitor. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):471-82.
[2]. Oike T, et al. C646, a selective small molecule inhibitor of histone acetyltransferase p300, radiosensitizes lung cancer cells by enhancing mitotic catastrophe. Radiother Oncol. 2014 May;111(2):222-7.
[3]. Zheng WW, et al. EDAG positively regulates erythroid differentiation and modifies GATA1 acetylation through recruiting p300. Stem Cells. 2014 Aug;32(8):2278-89.
[4]. Zhen Fan, et al. Type 2 diabetes-induced overactivation of P300 contributes to skeletal muscle atrophy by inhibiting autophagic flux. Life Sci. 2020 Aug 10;258:118243.