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Docetaxel

MCE 國際站：Docetaxel

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0011

CAS：114977-28-5

中文名稱：多西他賽；多西紫杉醇

Synonyms：多西他賽; RP-56976

純度：99.94%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Docetaxel (RP-56976) 是一種微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制劑，其 IC50 值為 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成類似物，能減弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表達的影響。Docetaxel 阻滯 G2/M 細胞周期，導致細胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗腫瘤活性。

生物活性：Docetaxel (RP-56976) 是一種微管解聚抑制劑，IC₅₀ 為 0.2 μM。 Docetaxel 減弱了bcl-2 和bcl-xL 基因表達的影響。多西他賽將細胞周期停滯在 G2/M 期并導致細胞凋亡。多西紫杉醇具有抗癌活性^[1][3]。 IC50 和靶標：微管^[1] 

體外：Docetaxel (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 的單一和聯合處理以劑量依賴的方式影響細胞活力。GLU在PC-3和LNCaP細胞中的IC50分別為70±4 μM和86.8±8 μM。同時，在 PC-3 和 LNCaP 細胞中，單用 Docetaxel 的 IC50 分別為 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM GLU與 Docetaxel 聯合處理可協同細胞毒性，PC-3 和 LNCaP 細胞的 IC50 值分別降低至2.7±0.1 nM和0.75±0.3 nM[1]。 Docetaxel 對 NCI-H460 的 IC50 在24小時為116 nM，在72小時為30 nM。根據 DTP 數據搜索中報告的數據，NCI-60 細胞板對 Docetaxel 的平均 IC50 為 14-34 nM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在雌性小鼠中，光照后 14 小時 (HALO) 組中 Docetaxel (RP-56976) 誘導的腸細胞凋亡明顯大于 2-HALO 組。Bax 表達在 2-HALO 組中被 Docetaxel 顯著升高，但在 14-HALO 組中沒有。另一方面，Docetaxel 在 14-HALO 組中顯著升高了裂解的 Caspase-3 表達，但在 2-HALO 組中沒有。Wee1 和磷酸化 CKD1 的表達在 Docetaxel 給藥后在 14 HALO 時顯著升高，但在 2 HALO 時沒有。此外，Docetaxel 顯著降低 14-HALO 組中的存活蛋白表達，但不降低 2-HALO 組中的存活蛋白表達。Docetaxel 處理14-HALO組 survivin 表達水平明顯低于藥物處理2-HALO組[3]。胡椒堿 (PIP) 通過靜脈給藥以 3.5 mg/kg 推注并以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 口服給藥，而 Docetaxel (DOX) 以 7 mg/kg 靜脈內給藥至 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通過口服給藥 35 mg/kg 的 PIP 和通過靜脈推注給藥 7 mg/kg 的 Docetaxel 共同給藥。PIP 和 Docetaxel 的聯合使用導致它們體內暴露的協同增加[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 使用五周齡雄性 Balb/c 小鼠。每周給小鼠注射一次多西他賽（0、10、20、30、40、60 和 80 mg/kg/周），共 3 周。由于每周多西他賽劑量超過 30 mg/kg 會導致小鼠體重下降，因此每周多西他賽劑量 20 mg/kg 被判定為最大無毒劑量。在以下不同時間點（2、10、14 或 22 HALO）每周給小鼠注射一次多西他賽（20 mg/kg/周），共 3 周。最后給藥后72小時，取小腸（近端8cm）腸黏膜，用20N Mildform溶液（含8%甲醛的緩沖溶液）固定，包埋在石蠟塊中，將5μm切片置于載玻片上。采用末端脫氧核苷酸轉移酶介導的dUTP缺口末端標記（TUNEL）法檢測細胞凋亡，使用Apop Tag過氧化物酶原位凋亡檢測試劑盒。大鼠[4] 雄性Sprague-Dawley大鼠，體重230-250g，年齡6-7周。約25只SD大鼠，分為5組，分別接受多西他賽（7mg/kg，iv）、PIP（35mg/kg，po）及其聯合給藥（DOX+PIP）以及PIP（3.5mg/kg，po）和PIP（3.5mg/kg，iv）。給藥前一天，將大鼠麻醉。用聚乙烯管（0.5mm ID，1mm）插入右頸靜脈以采集血液。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：評估單一藥物的濃度反應曲線。在 96 孔板中以 2,000 個細胞/孔的密度接種 PC-3 和 LNCaP。用不同藥物濃度的每種單一藥物及其組合處理細胞 72 小時。多西他賽的濃度為 0.1-1,000 nM。GLU 的濃度為 0.1-300 µm。使用 SRB 測定法在藥物暴露結束時評估細胞毒性。暴露 72 小時后，用 10%  C₂HCl₃O₂(150 µL) 在 4°C 下固定細胞 1 小時。然后，在室溫下用溶解在 1% 乙酸中的 0.4% SRB 對細胞染色 10 分鐘。然后將板風干 24 小時，用 150 µL Tris（10 mM，PH 7.4）在 1,600 rpm 的振蕩器上攪拌染料 5 分鐘。然后使用微孔板讀數儀測量 545 nM 處的吸光度。結果表示為與對照相比的吸光度的相對百分比[1]。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Microtubule[1]

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參考文獻：

[1]. Attia RT, et al. The chemomodulatory effects of glufosfamide on docetaxel cytotoxicity in prostate cancer cells. PeerJ. 2016 Jun 29;4:e2168.
[2]. Che CL, et al. DNA microarray reveals different pathways responding to NSC 125973 and docetaxel in non-small cell lung cancer cell line. Int J Clin Exp Pathol. 2013 Jul 15;6(8):1538-48.
[3]. Obi-Ioka Y, et al. Involvement of Wee1 in the circadian rhythm dependent intestinal damage induced by docetaxel. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Oct;347(1):242-8.
[4]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.