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PX-478

MCE 國際站：PX-478

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10231

CAS：685898-44-6

純度：≥98.0%

存儲條件：-20°C, stored under nitrogen, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PX-478 是一種具有口服活性的 HIF-1α 抑制劑，并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血腦屏障。

生物活性：PX-478 是一種具有口服活性的 HIF-1α 抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。 PX-478 可以穿過血腦屏障^[1][2]。 IC50 和目標：HIF-1α^[1] 

體外：PC3 和 DU 145 細胞表達 HIF-1α 蛋白，在常氧條件下用 PX-478 處理 20 小時。與 DU 145 細胞相比，PC3 細胞對 PX-478 更敏感。光密度分析表明，在常氧條件下，PC3 細胞抑制 HIF-1α 的 IC50 為 20-25 μM，而 DU 抑制 HIF-1α 的 IC50 145 個細胞為 40-50 μM。PC3 和 DU 145 細胞在常氧或缺氧條件下用不同濃度的 PX-478 (10、20、30、40、50 和 60 μM) 處理 18 -20 小時。在常氧條件下，PC3 細胞比 DU 145 細胞對 PX-478 更敏感。PC3 細胞的克隆形成存活 (n=3) IC50 為 17 μM，DU 145 細胞為 35 μM。當細胞在缺氧條件下用藥物處理 18 小時時，PC3 細胞的 IC50 為 16 μM，DU 145 細胞為 22 μM。因此DU 145細胞在低氧條件下對 PX-478 更為敏感[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：PX-478 從出生開始每隔一天對患有先天性心臟病的 (Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl) 小鼠給藥 2 周。與接受載體處理的突變小鼠相比，接受處理的小鼠踝關節處的異位骨明顯減少 (6.8 mm3 vs. 2.2 mm3，P[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：燒傷/肌腱切斷或雜交 HO 小鼠通過腹膜內注射 PBS 溶液中的 PX-478（100 mg/kg）或雷帕霉素（5 mg/kg）。小鼠在研究期間每隔一天接受注射。Nfatc1-Cre/caACVR1fl/wt 小鼠每隔一天注射 PX-478（100 mg/kg），總共 2 周。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：為了確定 PX-478 與放射線聯合使用的效果，在常氧條件下用 PX-478 處理細胞 24 小時，1 小時后進行照射并接種。12 天后用結晶紫染色菌落，并計數 >50 個細胞的菌落。對于聯合治療，凈存活率是通過校正 PX-478 單獨毒性來計算的。增強因子 (EF) 的計算方法是將單獨用放射線處理細胞時降低接種效率至 10% 所需的放射線劑量除以用 PX-478 和放射線處理細胞時降低接種效率至 10% 所需的放射線劑量[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HIF-1α[1]

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參考文獻：
[1]. Palayoor ST, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. Int J Cancer. 2008 Nov 15;123(10):2430-2437.
[2]. Agarwal S, et al. Inhibition of Hif1α prevents both trauma-induced and genetic heterotopic ossification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jan 19;113(3):E338-47.