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EIPA

MCE 國際站：EIPA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101840

CAS：1154-25-2

Synonyms：L593754; MH 12-43; Ethylisopropylamiloride

純度：99.73%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：EIPA (L593754) 是一種具有口服活性的 TRPP3 通道抑制劑，IC50 為 10.5 μM。EIPA 可通過抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 來促進自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞飲作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎癥和癌癥的研究，如胃癌、結腸癌、胰腺癌。

生物活性：EIPA (L593754) 是一種具有口服活性的 TRPP3 通道 抑制劑，IC₅₀ 為 10.5 μM。 EIPA 還通過抑制 Na⁺/H⁺-exchanger 3 (NHE3). EIPA 也抑制巨胞飲作用。 EIPA可用于胃癌、結腸癌、胰腺癌等炎癥和癌癥的研究^[1][2][3][5]。 IC50 和目標：IC50：10.5 μM (TRPP3)^[1]NHE^[2]巨胞飲^[3]

體外：EIPA（100 μM，30分鐘）抑制TRPP3介導的X. laevis卵母細胞中的Ca2 +攝取[1]。EIPA鹽酸鹽（10-100 μM）可逆性抑制基礎Na +電流（IC50：19.5 μM）[1]。EIPA（300 μM，6小時）通過NHE3（Na + / H +交換器3）增強IEC-18細胞中的自噬[2]。EIPA（20 μM，2小時）阻止巨胞飲介導的CA-PZ大量進入HT-29細胞和MIA PaCa-2細胞[3]。EIPA（30 μM，3小時）通過減少小腦顆粒神經元中的Zn2 +進入來減輕鋅/海人酸的毒性[4]。EIPA（5-100 μM，48小時）抑制MKN28細胞通過上調p21表達抑制COX-2的表達[5]。EIPA（3μM，6小時）可抑制LPS誘導的COX-2蛋白水平升高[7]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：EIPA（靜脈注射，1 mg/kg）劑量依賴性地減輕ddY品系小鼠I/R（缺血/再灌注）引起的腎功能障礙[6]。EIPA（口服，10 mg/kg）可抑制氣囊型LPS誘導炎癥模型中LPS誘導的炎癥[7]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：COX-2

熱銷產品：Paradol  | CUDC-427  | Isomaltotetraose  | Oxysophocarpine  | Alendronic acid

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參考文獻：
[1]. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by MK-870 and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.
[2]. Shi H, et al. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429.
[3]. Zhu BY, et al. A new HDAC inhibitor cinnamoylphenazine shows antitumor activity in association with intensive macropinocytosis.
[4]. E V Stelmashook, et al. Acidosis and 5-(N-ethyl-N-isopropyl)amiloride (EIPA) Attenuate Zinc/Kainate Toxicity in Cultured Cerebellar Granule Neurons. Biochemistry (Mosc). 2015 Aug;80(8):1065-72.
[5]. Shigekuni Hosogi, et al. An inhibitor of Na(+)/H(+) exchanger (NHE), ethyl-isopropyl amiloride (EIPA), diminishes proliferation of MKN28 human gastric cancer cells by decreasing the cytosolic Cl(-) concentration via DIDS-sensitive pathways. Cell Physiol Biochem. 2012;30(5):1241-53.
[6]. Junji Yamashita, et al. Role of Na+/H+ exchanger in the pathogenesis of ischemic acute renal failure in mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Mar;49(3):154-60.
[7]. Fumitaka Kamachi, et al. Inhibition of lipopolysaccharide-induced prostaglandin E2 production and inflammation by the Na+/H+ exchanger inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):345-52.