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IWR-1

MCE 國際站：IWR-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12238

CAS：1127442-82-3

Synonyms：endo-IWR 1; IWR-1-endo

純度：99.49%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：IWR-1是端錨聚合酶抑制劑，抑制Wnt/β-catenin信號傳導途徑。

生物活性：IWR-1 是一種tankyrase 抑制劑，可抑制 Wnt/β-catenin 信號通路。 IC50 和目標：IC50：180 nM (Wnt) 

體外： IWR-1 和 XAV939 都是可逆的 Wnt 通路抑制劑，在體外表現出相似的藥理作用。 IWR-1 通過與 Axin 相互作用發揮作用，而 XAV939 直接結合 TNKS^[1]。 IWR-1 (10 μM) 誘導 β-連環蛋白破壞復合物的穩定化。 IWR-1 (10 μM)與MIF一起添加到培養基中，細胞集落的大小極度下降，說明MIF對NSPC增殖的促進作用在任何MIF濃度組均被IWR-1抑制。 2、5 和 10 μM 的 IWR-1 顯著抑制 NSPC 的增殖，呈劑量依賴性。 IWR-1抑制MIF對NSPC向神經元譜系分化的促進作用^[2]。在存在最大刺激劑量 FSH (0.5 ng/mL) 的情況下進行 IWR-1 治療會導致 FSH 刺激作用的劑量依賴性抑制，在最大抑制劑量 IWR-1 (1 μM) 下觀察到 > 75% 的抑制. IWR-1 處理可部分逆轉 FSH 誘導的顆粒細胞 CARTPT mRNA 表達抑制^[3]。

IC50 & Target：180 nM (Wnt)

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參考文獻：
[1]. Lu J, et al. Structure-activity relationship studies of small-molecule inhibitors of Wnt response. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 15;19(14):3825-7.
[2]. Zhang X, et al. Macrophage migration inhibitory factor promotes proliferation and neuronal differentiation of neural stem/precursor cells through Wnt/β-catenin signal pathway. Int J Biol Sci. 2013 Nov 28;9(10):1108-20.
[3]. Gupta PS, et al. Regulation and Regulatory Role of WNT Signaling in Potentiating FSH Action during Bovine Dominant Follicle Selection. PLoS One. 2014 Jun 17;9(6):e100201.