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Custirsen sodium的詳細(xì)介紹

閱讀：97 發(fā)布時(shí)間：2026-3-19
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　　Custirsen sodium(庫(kù)司替森鈉)是一種高度特異性的反義寡核苷酸(ASO)，主要用于癌癥治療領(lǐng)域，通過抑制clusterin(CLU)蛋白的產(chǎn)生來發(fā)揮作用。以下是關(guān)于Custirsen sodium的詳細(xì)介紹：

　　一、作用機(jī)制

　　靶點(diǎn)：Custirsen sodium靶向clusterin(CLU)mRNA，通過反義寡核苷酸技術(shù)抑制CLU蛋白的合成。

　　CLU蛋白功能：CLU是一種抗凋亡蛋白，在化療、放療等應(yīng)激條件下上調(diào)表達(dá)，幫助癌細(xì)胞抵抗治療，導(dǎo)致治療耐藥性和腫瘤進(jìn)展。

　　作用效果：通過抑制CLU蛋白的產(chǎn)生，Custirsen sodium能夠增加癌細(xì)胞對(duì)化療、放療和激素治療的敏感性，從而增強(qiáng)治療效果。

　　二、研發(fā)背景與臨床進(jìn)展

　　研發(fā)機(jī)構(gòu)：Custirsen sodium最初由University of British Columbia研發(fā)，后由OncoGenex Pharmaceuticals和Achieve Life Sciences等機(jī)構(gòu)推進(jìn)臨床試驗(yàn)。

　　最高研發(fā)階段：Custirsen sodium已進(jìn)入臨床3期試驗(yàn)，但最終因療效未達(dá)預(yù)期而終止研發(fā)。

　　臨床試驗(yàn)：

　　非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)：一項(xiàng)國(guó)際多中心、隨機(jī)、開放標(biāo)簽的3期臨床試驗(yàn)(NCT01630733)評(píng)估了Custirsen sodium聯(lián)合多西他賽(Docetaxel)作為二線治療在晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中的療效。結(jié)果顯示，聯(lián)合治療未能顯著延長(zhǎng)患者總生存期。

　　轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(mCRPC)：另一項(xiàng)3期臨床試驗(yàn)(NCT01578655)評(píng)估了Custirsen sodium聯(lián)合卡巴他賽(Cabazitaxel)和潑尼松(Prednisone)在mCRPC患者中的療效。同樣，聯(lián)合治療未能顯著改善患者生存期。

　　三、化學(xué)性質(zhì)與儲(chǔ)存條件

　　化學(xué)式：Custirsen sodium的分子式為C231H292N78Na20O119P20S20，分子量約為7786。

　　儲(chǔ)存條件：需在-20°C下密封保存，遠(yuǎn)離潮濕環(huán)境，以保持其穩(wěn)定性。

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